美洛昔康

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产品说明
基本性质
中文名称:美洛昔康
中文同义词:美洛昔康;4-羟-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物;美洛昔康钠;4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;美罗昔康;4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物;美洛昔康/4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物;美洛昔康-D3
英文名称:Meloxicam
CAS号:71125-38-7
分子式:C14H13N3O4S2
分子量:351.4
Mol文件:71125-38-7.mol
熔点:255 °C
储存条件:0-6°C
溶解度:DMSO: soluble
color:yellow

产品性质：微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末；无臭，无味。本品在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在甲醇或乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。
用途：用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤疼痛等。有关美洛昔康的概述、药理作用、药动学、合成、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 
价格：100RMB/KG,价格有波动，买之前还请谈好。

美洛昔康的药代动力学：美洛昔康口服或经肛门给药都能很好地吸收。口服的生物利用度为89%，其中片剂与胶囊具有相同的生物利用度。镇痛抗炎起效时间为30min。每天剂量为7.5mg和15mg时，血药浓度分别为0.4～1mg/L和0.8～2mg/L。达到稳态血药浓度的时间为3～5天。连续治疗一年以上的患者，体内药物浓度和初次进入稳定状态的患者相似。美洛昔康易进入滑液，浓度接近在血浆浓度的50%。与血浆蛋白结合率大于99%。美洛昔康在肝脏中代谢，代谢物无活性，50%经肾脏（尿液）排出，其余经胆道（粪便）排出。半衰期为20h。肝功不全或轻、中度肾功不全时美洛昔康药动学无较大影响。平均血浆清除率为每分钟8ml，老年人的清除率降低，分布容积小，平均为11L，个体间差异可达到30%～40%。在大鼠关节炎模型中，口服14C-美洛昔康能选择性定位于炎症组织，美洛昔康通过肾脏和肠道排泄。

美洛昔康的药理作用：美洛昔康为烯醇酸类非甾体类抗炎药，具有消炎、镇痛和解热作用。特点是可选择性地抑制环氧酶-2（COX-2，参与炎症介质的前列腺素的合成），而对环氧化酶-1（COX-1，参与调节机体功能的前列腺素的合成）的抑制作用较轻，因此减少了炎症部位前列腺素的合成，但生理性前列腺素的合成和功能并不受影响。在起镇痛抗炎作用的同时，减少了非甾体类抗炎药普遍引起的胃肠黏膜损害。动物试验显示，美洛昔康对肾脏的COX-1并无抑制作用。因此美洛昔康对胃或肾脏的不良反应比其他非甾体抗炎药轻。据国外报道，与其他非甾体类抗炎药（如双氯芬酸、吡罗昔康、萘普生）相比，美洛昔康胃肠毒性较少，然而这种差别不是绝对的。美洛昔康的某些胃肠道反应发生率与其他药物相似（如消化道症状与吡罗昔康相似）。而美洛昔康仍有环氧酶-1抑制活性，所以它并非是“突破性”药物。目前美洛昔康在医院处方中可考虑作为其他非甾体类抗炎药的替代品，用于治疗有严重胃肠道危险的患者（如老年患者、有消化性溃疡疾病史者）。建议在完成进一步对比试验（尤其是与依托度酸与萘丁美酮比较）后，应重新考虑其治疗地位。

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