地塞米松

地塞米松

CAS号：50-02-2
分子式：C22H29FO5
分子量：392.5
溶解度：ethanol: 1 mg/mL
稳定性：Stable. Combustible. Incompatible with strts, strong bases, acid anhydrides, acid chlorides. May be light sensitive.
药理作用
地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。
1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

适应症
泼尼松龙
泼尼松龙
适应症同泼尼松龙，主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病，严重的支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎，急性白血病，恶性淋巴瘤等。此外，本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断-地塞米松抑制试验。该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病因鉴别诊断。由于该品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。

剂量
片剂：0.75mg/片。开始0.75～3mg/次，2～4次/日，维持量0.5～0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml，5mg/ml。5～10mg/次，1～2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏：0.05%。
口服：1日0．75～6mg，分2～4次服用。维持剂量1日0．5～0．75mg。肌注（地塞米松醋酸酯注射液），1次8～16mg，间隔2～3周1次。静滴（地塞米松磷酸钠注射液），每次2～20mg，或遵医嘱。抗炎、抗过敏，每日1.5～3mg，每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。
肌注（醋酸地塞米松注射液）：一次8～16mg，间隔2～3周一次。静滴（地塞米松磷酸钠注射液），每次2～20mg，或遵医嘱。时间药理学用药方法参考：长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg，地塞米松磷酸钠注射液⑴1ml：2mg⑵1ml：5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05～0.1%。口服，一日0.75-6mg，分2～4次服，维持量，一日0.5～0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。

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