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化合物 tau-0N4R-IN-1|T201654|TargetMol

tau-0N4R-IN-1
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上海 更新日期：2026-05-09

TargetMol 中国（陶术生物）

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邮箱：xuexiang.shao@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 tau-0N4R-IN-1
英文名称：
tau-0N4R-IN-1
CAS号：
2200453-71-8
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
T001|T201654

Product Introduction

Bioactivity

名称tau-0N4R-IN-1
描述Tau-0N4R-IN-1 (Compound 6T) is a brain-penetrant inhibitor of tau0N4R oligomerization. It effectively inhibits the fibrillization of tau 0N4R, 2N3R, and 2N4R, showcasing potent anti-seeding effects against tau in vitro, and can dose-dependently reduce α-syn oligomerization while preventing the formation of α-syn inclusions. Tau-0N4R-IN-1 demonstrates stability in mouse microsomes and reduces Aβ plaques derived from the brain tissue of AD patients. Moreover, it exhibits favorable pharmacokinetic properties in mice.
体外活性tau-0N4R-IN-1 在多个浓度和时间范围（3-100 μM，30-2500 min）内影响几种生化过程。在 100 μM，2500 min 的条件下，它抑制了 α-syn 寡聚体的形成，并在 ThT 测定中延迟了聚集的滞后时间；在 12.5-50 μM 范围内通过 PICUP 测定表现出抑制效果。此外，100 μM 的 tau-0N4R-IN-1 能减少 tau 2N3R 和 2N4R（10 μM）的原纤维，并在 100 μM 和 200 μM 下略微降低 tau 0N4R 的寡聚化。此化合物在 50 μM，5天的处理下，减少了从阿尔茨海默病（AD）患者中分离的 Aβ 斑块。在 40 μM，96小时的应用中，防止了表达 αS-3K::YFP 的 M17D 神经母细胞瘤细胞中 α-syn 包涵体的形成。在 5-20 μM，48小时的条件下，tau-0N4R-IN-1 在 TauRD P301S FRET 生物传感器细胞中展现出抗接种作用。此化合物在 3 μM 下于小鼠微粒体内维持稳定，30 min 后剩余活性为 74%。
体内活性tau-0N4R-IN-1（1 mg/kg，静脉注射，单次）在CD1雄性小鼠中显示出较高的体内暴露量和广泛的血浆分布体积，能有效穿透血脑屏障（血浆:脑比例不小于1）。
存储条件Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
相关产品Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen
tau-0N4R-IN-1;TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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