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化合物 BRD-810|T89869|TargetMol

BRD-810
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上海 更新日期:2026-05-09

TargetMol 中国(陶术生物)

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邮箱:xuexiang.shao@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称:
化合物 BRD-810
英文名称:
BRD-810
CAS号:
2329719-65-3
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
97.88%
产品类别:
抑制剂
货号:
T89869

Product Introduction

Bioactivity

名称BRD-810
描述BRD-810 is a highly selective MCL1 inhibitor (Kd=0.3 nM) capable of inducing tumour cell apoptosis, suitable for studying haematological malignancies and solid tumours. BRD-810 binds the BH3 groove of MCL1, activates Caspase, and disrupts the MCL1-BAK complex in cancer cells (IC50=1.2 nM).
体外活性BRD-810 在多种实体瘤和血液肿瘤模型中均展现出强效抗增殖作用,涵盖乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、肉瘤、淋巴瘤及白血病,例如对 SU-DHL-10、AMO-1、DMS114 和 HCC-1187 的 IC₅₀ 分别为 0.1 nM、0.3 nM、0.6 nM 和 0.9 nM[1]。 在 HMC1-8 细胞中,BRD-810(1 nM–1 μM)呈剂量依赖性地激活 caspase 3 并诱导细胞死亡,其中激活 caspase 的 EC₅₀ 为 66 nM,抑制细胞生长的 IC₅₀ 为 63 nM[1]。 BRD-810(0–1 μM,作用 5 分钟至 72 小时)可在短时间内触发 MCL1 依赖性癌细胞系的不可逆凋亡;长时间高浓度暴露后,其对人类诱导多能干细胞衍生的心肌细胞(hiPS-CM)表现出显著的心脏毒性[1]。
体内活性在多种小鼠血液瘤及实体瘤模型中,BRD-810 以 3–50 mg/kg 的剂量进行静脉注射,无论是单次给药还是每周一次连续给药 21–60 天,无论单独使用还是与其他方案联合,均表现出显著的抗肿瘤活性。此外,在比格犬的安全性研究中,BRD-810 未检测到心脏毒性信号。[1]
存储条件Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 80 mg/mL (113.76 mM)
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相关库经典已知活性库 | 抗癌化合物库 | 已知活性化合物库
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BRD810|TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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