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网站主页 2-(8-苯甲酰基-5-氧代-2,3,6,7-四氢-5H-噻唑并[3,2-a]吡啶-6-基)乙酸 化合物 193 D7
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化合物 193 D7|T205002|TargetMol

193 D7
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上海 更新日期:2026-05-09

TargetMol 中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 193 D7
英文名称:
193 D7
CAS号:
861224-48-8
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格:
99.41%
产品类别:
抑制剂
货号:
T205002

Product Introduction

Bioactivity

名称193 D7
描述193 D7 is an orally bioavailable and selective JMJD1C inhibitor with an IC₅₀ of 0.59 μM and a Kd of 1.96 μM. In HTRF assays, it blocks the binding of JMJD1C to the H3K9me2 peptide substrate with an IC₅₀ of 1.47 μM. 193 D7 regulates the fitness of regulatory T cells (Tregs) in the tumor microenvironment via a dual mechanism: it promotes H3K9me2 enrichment to downregulate PD-1 expression and inhibits STAT3 demethylation to enhance STAT3 activation. It exhibits dose-dependent antitumor activity in multiple mouse tumor models, including MCA205 fibrosarcoma, B16-F10 melanoma, LLC lung cancer, Hepa1-6 hepatoma, and CT26 colorectal cancer, and can be used as a tool molecule for selectively targeting intratumoral Tregs in tumor immunity research.
体外活性方法: 采用 HTRF 实验与体外去甲基化实验,检测 193 D7 对 JMJD1C 的作用。 结果: 193 D7 可抑制 JMJD1C 与 H3K9me2 肽底物的结合(IC₅₀ = 1.47 μM),并抑制 JMJD1C 对 H3K9me2 的去甲基化活性(IC₅₀ = 0.59 μM)[1]。
体内活性方法:在荷瘤 C57BL/6 小鼠模型中,腹腔注射193 D7 (10–25 mg/kg),每日一次,连续 2 周;或口服 25 mg/kg,每日一次,连续 12 天,小鼠分别接种 MCA205 纤维肉瘤、MCA205、B16、LLC 及 EL4 细胞。 结果:193 D7 在上述荷瘤小鼠中呈现剂量依赖性的抗肿瘤效果 [1]。
存储条件Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 8 mg/mL (25.21 mM), Sonication is recommended.
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br
JMJD1C-IN-1|||193-D7|||193D7|TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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