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化合物 ABD957|T73481|TargetMol

ABD957
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上海 更新日期:2026-05-09

TargetMol 中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 ABD957
英文名称:
ABD957
CAS号:
3007772-60-0
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T001|T73481

Product Introduction

Bioactivity

名称ABD957
描述ABD957 is a potent and highly selective covalent inhibitor targeting the ABHD17 family of depalmitoylases, used to block the palmitoylation cycle of N-Ras protein, with an IC₅₀ of 0.21 µM. ABD957 prevents N-Ras signaling and the growth of NRAS-mutant AML cells.
体外活性方法:ABD957通过活性蛋白质谱分析在表达重组人ABHD17B的HEK293T细胞裂解物中进行检测。 结果:ABD957抑制ABHD17B的IC50为0.21 μM,并且相对于多数其他丝氨酸水解酶,对ABHD17家族去棕榈酰化酶表现出选择性。[1] 方法:OCI-AML3急性髓系白血病细胞接受ABD957处理,包括在细胞活性蛋白质谱分析中以500 nM处理2小时,并检测ABHD17A/B/C占有、N-Ras棕榈酰化、定位、信号和增殖。 结果:ABD957对细胞内ABHD17A/B/C的抑制超过90%,以约29 nM的EC50提高N-Ras棕榈酰化,破坏N-Ras定位和信号,并抑制NRAS突变AML细胞生长,与MEK抑制剂联合时表现出协同作用。[1] 方法:NCI-H1299和NCI-H1975非小细胞肺癌细胞以1 μM ABD957处理不同时间,并检测ASCT2蛋白表达、棕榈酰化、稳定性和谷氨酰胺代谢终点。 结果:ABD957使ASCT2蛋白随处理时间延长而下降,并抑制ASCT2依赖的谷氨酰胺摄取和代谢,支持ABHD17介导的去棕榈酰化参与ASCT2调控。[2]
体内活性方法:ABD957以50 mg/kg经口灌胃给予C57BL/6小鼠,作为优化型ABHD17抑制剂的体内对照,并在给药后4、8、12和24小时通过靶向质谱活性蛋白质谱分析检测脾脏ABHD17靶点占有。 结果:ABD957在脾脏中产生可检测的体内ABHD17占有。[3]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 80 mg/mL (127.45 mM)
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ABD957;TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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