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网站主页 2-(对甲苯基)-8-(3,4,5-三甲氧基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶 微管蛋白聚合抑制剂-IN-84
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微管蛋白聚合抑制剂-IN-84|T212643|TargetMol

Tubulin polymerization-IN-84
￥1300 1mg 起订
￥3250 5mg 起订
￥4730 10mg 起订
上海 更新日期：2026-05-08

TargetMol 中国（陶术生物）

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邮箱：xuexiang.shao@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
微管蛋白聚合抑制剂-IN-84
英文名称：
Tubulin polymerization-IN-84
CAS号：
2982893-14-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格：
99.86%
产品类别：
抑制剂
货号：
T212643

Product Introduction

Bioactivity

名称Tubulin polymerization-IN-84
描述Tubulin polymerization-IN-84 can inhibit the polymerization process of tubulin (Tubulin) by targeting the colchicine-binding pocket, with an IC50 value of 10.9 μM. Tubulin polymerization-IN-84 exhibits antiproliferative activity against four cell lines, namely Jurkat, B16-F10, HCT116 and MDA-MB-231, with corresponding IC50 values of 60 nM, 380 nM, 138 nM and 1.054 μM, respectively. In B16-F10 cells, Tubulin polymerization-IN-84 can induce G2/M phase cell cycle arrest and further trigger cell apoptosis. In addition, in the B16-F10 melanoma model, it can effectively inhibit the growth of tumor tissue; when combined with PD-L1 monoclonal antibody, it can also enhance the in vivo anti-tumor immune response, and can be used in the related research fields of T-cell acute lymphoblastic leukemia, melanoma, colon cancer and breast cancer.
体外活性Tubulin polymerization-IN-84（化合物5b）对Jurkat、B16-F10、HCT116及MDA-MB-231四种细胞的增殖具有抑制作用，其对应的IC50值分别为60 nM、380 nM、138 nM和1.054 μM[1]。 当使用0.5-5 μM的Tubulin polymerization-IN-84处理B16-F10细胞48小时时，能够诱导细胞发生G2/M期周期阻滞，其中对照组G2/M期细胞占比为9.75%，5 μM剂量组的G2/M期细胞占比可达81.1%[1]。 同样以0.5-5 μM的浓度、48小时的处理时长，Tubulin polymerization-IN-84可有效诱导B16-F10细胞发生凋亡[1]。 Tubulin polymerization-IN-84能够与β-微管蛋白（β-tubulin）直接结合，二者结合的KD值为31.84 μM[1]。 在0.1-5 μM的浓度范围内，Tubulin polymerization-IN-84可通过浓度依赖的方式，与EBI竞争结合B16-F10细胞中β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点[1]。 用0.5-5 μM的Tubulin polymerization-IN-84处理B16-F10细胞12小时，可导致细胞胞质内的微管网络发生解聚[1]。 当以0.5-5 μM的浓度处理HUVEC细胞6小时时，Tubulin polymerization-IN-84能够呈剂量依赖性破坏HUVEC细胞在Matrigel基质上形成的毛细血管样管网结构，并减少管网连接点的数量[1]。
体内活性Tubulin polymerization-IN-84以10 mg/kg的剂量通过腹腔注射方式给药，每日1次、连续给药14天，可有效抑制C57BL/6小鼠体内B16-F10黑色素瘤的肿瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）为27.5%[1]。 当Tubulin polymerization-IN-84与PD-L1单克隆抗体联合给药（剂量均为10 mg/kg，总剂量10+10 mg/kg）时，其抗肿瘤疗效得到进一步提升，肿瘤生长抑制率（TGI）升至36.2%，且在整个给药期间未观察到小鼠出现明显的体重下降现象[1]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
相关产品Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen
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微管蛋白聚合抑制剂-IN-84|TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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