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色替迪雷塞|T74663|TargetMol

Setidegrasib
￥1900 1mg 起订
￥4180 5mg 起订
￥6270 10mg 起订
上海 更新日期：2026-05-08

TargetMol 中国（陶术生物）

VIP1年
联系人：邵经理
电话：400-821-0310拨打
手机：15002144251 拨打
邮箱：xuexiang.shao@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
色替迪雷塞
英文名称：
Setidegrasib
CAS号：
2821793-99-9
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
纯度规格：
99.49%
产品类别：
抑制剂
货号：
T74663

Product Introduction

Bioactivity

名称Setidegrasib
描述Setidegrasib is a PROTAC-mediated KRAS degrader (DC50: 37 nM). Setidegrasib induces the formation of a ternary complex between KRAS G12D and the VHL E3 ubiquitin ligase, thereby facilitating the ubiquitination and proteasomal degradation of the oncogenic protein. Setidegrasib inhibits the levels of p-ERK, p-AKT, and p-S6 in AsPC-1 cells. Setidegrasib demonstrates antitumor activity in various mouse xenograft models of cancer. Setidegrasib can be used to study solid tumors with KRAS(G12D) mutations.
体外活性方法：多种KRAS(G12D)突变癌细胞（AsPC-1, PK-59, HPAC, GP2d, GP5d等）与 KRAS WT 细胞（A375、HT-29、BxPC-3、COLO-320）加入Setidegrasib (0.1 nM – 10 μM)处理6天，CellTiter-Glo 2.0实验检测ATP。 结果：Setidegrasib 强效抑制多种 KRAS(G12D) 突变癌细胞系的增殖，而对 KRAS(WT) 细胞 (A375, HT-29) 及其他 KRAS 突变体 (G12V, G12C, G13D) 的活性较弱 (IC50 > 10 μM)。[1]
体内活性方法：为研究Setidegrasib 抗肿瘤活性，构建LXFA 1125肺癌PDX模型（裸鼠），静脉注射Setidegrasib (10、30 mg/kg )，每周2次，持续21天。 结果：Setidegrasib 剂量依赖性抑制肿瘤生长；IHC显示KRAS(G12D)表达降低。[1]
存储条件Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 80.00 mg/mL (71.60 mM), Sonication is recommended.
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br
KRAS G12D inhibitor 17|||ASP-3082|||ASP3082|||ASP 3082|TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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