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化合物 SF-9-2|T211960|TargetMol

SF-9-2
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol 中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 SF-9-2
英文名称:
SF-9-2
CAS号:
3053768-78-5
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T211960

Product Introduction

Bioactivity

名称SF-9-2
描述SF-9-2 is a PD-L1/PD-1 binding inhibitor with an IC50 of 24.9 nM. It suppresses epithelial-mesenchymal transition, migration, invasion, and proliferation of SK-N-SH cells, while also inducing apoptosis and causing cell cycle arrest. SF-9-2 blocks PD-L1-induced growth of SK-N-SH cells via the MAPK signaling pathway. It restores GSK-3β activity and enhances PD-L1 degradation through the ubiquitin-proteasome pathway. In the SK-N-SH NOG mouse model, SF-9-2 inhibits tumor growth without notable toxicity. Additionally, SF-9-2 acts as an immune checkpoint inhibitor, blocking PD-L1 to restore T cell function and is applicable to neuroblastoma research.
体外活性SF-9-2(0.5-16 μM, 48 小时)对 SK-N-SH 细胞(IC 50 = 5.9 μM)和 SK-N-AS 细胞(IC 50 = 8.67 μM)具有较强的抑制效果,但对 SH-SY5Y 和 SK-N-BE (2) 细胞的影响较小,对正常细胞 MRC-5 的细胞毒性轻微(IC 50 = 12.15 μM)。SF-9-2(1-6 μM, 24 小时)能够抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移、侵袭及上皮-间质转化 (EMT),并诱导其发生线粒体依赖性凋亡和细胞周期阻滞。该化合物(2.5-8 μM, 24-48 小时)通过靶向 ERK 信号通路抑制 MAPK 通路并降低 PD-L1 表达。SF-9-2(2.5-5 μM, 24 小时)诱导 SK-N-SH 细胞中 GSK-3β 介导的 PD-L1 内化和蛋白酶体降解。SF-9-2(2.25-200 nM)在 293T 细胞中过表达 PD-1 和 Fc-PD-L1 蛋白时降低荧光信号,有效阻断 PD-1/PD-L1 免疫检查点。该化合物(1-16 μM, 48 小时)也能提高 PBMCs 中 IFN-γ 的分泌水平,在 1、2 和 4 μM 浓度下对 PBMCs 无显著毒性。SF-9-2(1-8 μM, 48 小时)表现出对 SK-N-SH 细胞的直接肿瘤杀伤活性及 T 细胞介导的细胞毒作用。
体内活性给予 NOG 小鼠模型 SF-9-2 (20-40 mg/kg,腹腔注射,每天一次,持续 21 天) 可以抑制 SK-N-SH 肿瘤的生长。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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SF-9-2|TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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