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化合物 GSK-3α/β-IN-1|T207522|TargetMol

GSK-3α/β-IN-1
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上海 更新日期:2026-05-08

TargetMol 中国(陶术生物)

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产品详情:

中文名称:
化合物 GSK-3α/β-IN-1
英文名称:
GSK-3α/β-IN-1
CAS号:
1574354-24-7
品牌:
TargetMol
产地:
美国
保存条件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别:
抑制剂
货号:
T207522

Product Introduction

Bioactivity

名称GSK-3α/β-IN-1
描述GSK-3α/β-IN-1 is a GSK-3α/β inhibitor with IC50 values of 0.265 μM for GSK-3α and 0.255 μM for GSK-3β. It also inhibits PKA with an IC50 of 0.188 μM. GSK-3α/β-IN-1 effectively reduces cell viability in three glioblastoma (GBM) cell lines (IC50: 3-6 μM over 72 hours) without being toxic to human astrocytes, and it exhibits good metabolic stability. Additionally, it shows potential central nervous system activity in a whole human blood-brain barrier (BBB) GBM model.
体外活性GSK-3α/β-IN-1 (Compound 1) 对 GSK-3α/β 和 PKA 显示出比同源激酶 (CDK2、CDK5、CDK9、ERK1、ERK2、PKBα、PKBβ、PKCα 和 PKCγ) 更高的激酶选择性。GSK-3α/β-IN-1 在 0.3-300 μM 浓度范围内作用 24-72 小时,对三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系 (U87-MG、T98G 和 U251-MG) 显示出显著的抑制效果,并且呈现剂量和时间依赖性。在 3.3-6.2 μM 浓度下作用 72 小时,显著减少了三种细胞系 (U87-MG、U251-MG 和 T98G) 的 G1 期细胞分布,并增加了 S 期细胞分布。6.2 μM 浓度作用 72 小时,在 GBM 的 BBB 模型中对 BBB 细胞无毒性,且 BBB 完好无损。GSK-3α/β-IN-1 的半衰期 (t 1/2 为 101 分钟) 明显高于 Verapamil 超过四倍,且内在清除率 (CL int 为 5.6 mL/min/mg/protein) 较低。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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GSK-3α/β-IN-1|TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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