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化合物 (Rac)-Sitagliptin|TYD-02661|TargetMol

(Rac)-Sitagliptin
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上海 更新日期：2026-05-08

TargetMol 中国（陶术生物）

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邮箱：xuexiang.shao@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 (Rac)-Sitagliptin
英文名称：
(Rac)-Sitagliptin
CAS号：
823817-56-7
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
TYD-02661

Product Introduction

Bioactivity

名称(Rac)-Sitagliptin
描述(Rac)-Sitagliptin is an isomer of Sitagliptin. Sitagliptin (MK-0431) is an effective, orally active DPP4 inhibitor with an IC50 value of 19 nM in Caco-2 cells.
体外活性Sitagliptin 磷酸盐对DPP-4有强效抑制，Caco-2细胞提取物的IC 50为19 nM。Sitagliptin通过cAMP/PKA/Rac1激活途径减少分离脾CD4 T细胞的体外迁移。此外，Sitagliptin通过不依赖DPP-4但依赖蛋白激酶A和MEK-ERK1/2的途径，直接刺激肠道L细胞分泌GLP-1，降低自身免疫对移植物存活的影响。
体内活性在体内试验中，自由取食的 Han-Wistar 大鼠血浆中 DPP-4 的抑制作用，其 ED 50 值为 2.3 mg/kg (给药后 7 小时) 和 30 mg/kg (给药后 24 小时)。在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病小鼠模型中，磷酸 Sitagliptin 显著降低了升高的血浆 DPP-4 水平，这可能通过改善高血糖调节和延长胰岛移植物存活来实现。大鼠中，磷酸 Sitagliptin 的血浆清除率和分布容积分别为 40-48 mL/min/kg 和 7-9 L/kg，相比之下狗的数值为 9 mL/min/kg 和 3 L/kg；其半衰期在大鼠中为 2 小时，而在狗中为 4 小时 [5]。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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br
(Rac)-MK-0431|TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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