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化合物 AH001|T210940|TargetMol

AH001
￥18800 50mg 起订
上海 更新日期：2026-05-08

TargetMol 中国（陶术生物）

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邮箱：xuexiang.shao@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：
化合物 AH001
英文名称：
AH001
CAS号：
1456769-95-1
品牌：
TargetMol
产地：
美国
保存条件：
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
产品类别：
抑制剂
货号：
T001|T210940

Product Introduction

Bioactivity

名称AH001
描述AH001 is an orally active compound that binds to a concealed pocket near GDP within RhoA, exhibiting a binding affinity of 73.16 nM. By interacting with GDP, AH001 stabilizes the interaction between RhoA and its endogenous inhibitor, RhoGDIα. This compound reduces nuclear translocation of downstream MRTFA and downregulates fibrosis/hypertrophy-related proteins. AH001 alleviates myocardial remodeling in various heart failure animal models and 3D cardiac tissue models. Its cardioprotective effects are mediated through the RhoA-RhoGDIα axis, effectively inhibiting downstream RhoA activation signals.
体外活性AH001 (20 μM) 能降低 HEK 293F 细胞内 RhoA-GTP 的水平。AH001 在 7.8-1000 nM 浓度范围内降低了 HEK 293F 细胞 RhoA GTP/GDP 的交换比率，且表现出浓度依赖性，其 IC50 为 25.72 nM。它在 20 μM 浓度时与 RhoA-GDP 相互作用，稳定 RhoA-RhoGDIα 的结合，使 RhoA 保持在 GDP 结合状态。AH001 在 10-40 μM 浓度下处理 24 小时，减少 RhoA-GTP 水平 (20 μM)、F-肌动蛋白的形成及 MRTFA 的核转位，进而抑制 RhoA 激活的下游信号传导。该化合物同样能降低成纤维细胞中纤维化相关蛋白，如 FN1 和 COL3，且在 10-40 μM 浓度范围内 24 小时处理后有效抑制成纤维细胞增殖，以剂量依赖性方式减轻心肌细胞在 3D 心肌组织模型中的病理性收缩。AH001 (20 μM, 24 h) 通过 RhoGDIα 依赖性机制发挥抗纤维化效应，稳定 RhoA-RhoGDIα 复合物，抑制成纤维细胞增殖与激活，促进心肌细胞存活，并阻断 3D 心肌组织模型中促纤维化的 MRTFA 信号传导。
体内活性AH001 减少多种心力衰竭动物模型的心肌重塑。在 2 日龄斑马鱼中，AH001 (15.16-166.64 μM) 能减轻异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌肥厚的心肌重塑。在年龄为 8 周的小鼠中，AH001 (10 mg/kg, i.g., 4 weeks) 可减轻由血管紧张素II (Ang II) 诱导的心肌重塑。对于 8 周龄 LAD 小鼠和大鼠模型，AH001 (3-30 mg/kg, i.g., 1 week) 减少心肌重塑。在 8 周龄小鼠的多柔比星 (Dox) 诱导的心脏毒性模型中，AH001 (1-50 mg/kg, i.g., 12 days) 降低了心肌重塑。在 LAD 小鼠的实验中，AH001 (10 mg/kg, i.g., 1 week) 通过 RhoA-RhoGDIα 轴提供心脏保护，抑制下游的 RhoA 激活信号。
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
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AH001;TargetMol

公司简介


成立日期 (14年)
注册资本 589.8595万人民币
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业 天然产物,生物化工,化学试剂,生物技术服务

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