利格列汀杂质;2468656-63-3

利格列汀杂质;2468656-63-3

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 利格列汀（Linagliptin）是一种高效、选择性的二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1（GLP-1）及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP），利格列汀通过升高活性肠促胰岛素激素浓度，以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放，降低循环中的胰高血糖素水平。

• 在利格列汀原料药及制剂的研发与质量控制过程中，杂质对照品是分析方法开发、方法验证（AMV）和质量控制（QC）不可或缺的标准物质。

• 利格列汀目前未被欧洲药典（EP）正式收录，无官方EP杂质专论，但该品种已被美国药典（USP）正式收录，USP目前提供4种官方分析杂质用于利格列汀的质量控制研究。在无官方EP药典杂质清单的情况下，研发机构通常依据ICH Q3A框架结合原研公开审评数据和合成路线分析自行建立杂质谱。

• 本系列利格列汀杂质对照品全面覆盖USP药典规定的有关物质及各类工艺杂质，并提供结构确证谱图（NMR、MS、HPLC）及COA证书，满足ANDA/NDA申报及药检所发补的全方位需求。

• 二、主要杂质列表

  杂质名称	CAS号	分子式	分子量
  利格列汀杂质10	668270-11-9	C₂₅H₂₈N₈O₂	472.54
  利格列汀杂质16	—	C₂₀H₁₈N₆O₂	374.40
  利格列汀杂质28	109113-72-6	C₁₀H₉ClN₂	192.65
  利格列汀杂质29	2074688-82-5	C₅₈H₅₈N₁₆O₆	1075.21
  利格列汀杂质38	109113-72-6	C₁₀H₉ClN₂	192.65
  利格列汀杂质52	2463617-43-6	C₂₅H₂₈N₈O₂	472.54
  利格列汀杂质60	1955514-80-3	C₂₆H₂₉N₉O₃	—
  利格列汀杂质87	2463617-49-2(free base)	C₅₁H₅₆N₁₆O₄·2·CH₂O₂	957.10
  利格列汀杂质H	1646355-34-1	C₂₂H₂₃N₇O₂	417.46
  利格列汀杂质G	1187595-85-2	C₂₅H₂₈N₈O₂	472.54
  利格列汀杂质D	—	C₂₀H₁₈N₆O₃	390.40
  利格列汀杂质F	—	—	—
  利格列汀杂质Q	1432063-87-6	—	—
  利格列汀-d4	2140263-92-7	C₂₅H₂₄D₄N₈O₂	476.57
  USP药物分析杂质（PAI）
  利格列汀邻苯二甲酰胺	2074688-81-4	—	—
  外消旋甲酰基利格列汀	2137744-33-1	—	—
  N-甲酰基利格列汀	3037659-49-4	—	—
  N-乙酰利格列汀	1803079-49-3	—	—
  亚硝胺类杂质（潜在基因毒性杂质）
  利格列汀亚硝胺杂质6	—	—	—

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三、杂质来源分析

利格列汀杂质产生的核心节点集中在哌啶环氨基的脱保护步骤。主流合成路线分为两种：

路线一（Boc保护路线）： 采用叔丁氧羰基（Boc）作为氨基保护基，在三氟乙酸催化脱保护过程中，脱保护生成的游离氨基容易与三氟乙酸发生亲核取代反应，生成N-三氟乙酰化副产物。该杂质的极性和分子结构与主药差异较小，常规重结晶工艺难以将其含量控制在合格限度内，是该路线最突出的质量风险点。

路线二（邻苯二甲酰基保护路线）： 为了规避三氟乙酰化杂质的产生，将氨基保护基替换为邻苯二甲酰基，后续通过乙醇胺完成脱保护。该路线可能引入两类新杂质：脱保护不完全的邻苯二甲酰基保护中间体，以及邻苯二甲酰基与乙醇胺反应生成的邻苯二甲酰胺类副产物。

其他工艺相关杂质来源：

• 溶剂二氯甲烷参与反应可产生亚甲基为中心的二聚杂质、甲醛杂质及季铵盐杂质等

• 含有仲胺结构的原料药，亚硝胺类基因毒性杂质是必须研究的杂质类型

• 二聚杂质、甲醛杂质等副产物分析

工艺优化方向可通过更换溶剂体系（采用C1-C6饱和脂肪酸替代二氯甲烷）抑制副反应，或将保护基替换方案结合精细化纯化步骤，可将目标杂质控制在ICH Q3A要求的限度以内

四、核心优势

1. 全面覆盖杂质谱，满足国内外申报需求

产品谱系涵盖USP药物分析杂质（PAI）及各类工艺杂质，全面覆盖利格列汀质量控制所需的有关物质。针对NMPA/EMA/FDA等多国申报要求，提供完整的杂质谱覆盖方案。

2. 精准结构表征，附全套合规图谱

所有杂质对照品均随货提供HPLC、NMR、MS图谱及COA证书，部分产品还可提供CNMR、IR、UV、TGA、qNMR等扩展表征资料。结构符合性报告可作为药物质量研究辅助评审材料。

五、储存与包装

• 储存条件：2-8℃冷藏避光干燥保存（dry, dark），部分品种需-20℃冷冻

• 有效期：2-3年（不同产品略有差异）

• 包装形式：高硬度PP材质产品衬管，衬管采用防盗瓶盖带防漏圈设计，产品标签采用PP合成纸防撕拉防破损防潮，内部填充海绵避震抗摩擦，经测试可达20米防摔保护效果

• 运输安全：专业干冰运输配合厚壁泡沫箱及高密度冰袋，确保产品性质完好，运输测试涵盖压力测试、防爆测试、跌落测试

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！