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4E1RCat328998-25-0

4E1RCat
询价 20g 起订
陕西 更新日期：2026-05-08

陕西缔都医药有限责任公司

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联系人：韩富国
手机：17392212881 拨打
邮箱：1095@dideu.com

产品详情:

中文名称：
4E1RCat
英文名称：
4E1RCat
CAS号：
328998-25-0
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
业务负责人：：
魏经理17392216275 （微信&whatsapp）座机：029-81141861；QQ：2020347546
描述4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。
相关类别
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)
研究领域 >> 癌症
靶点实验

IC50: ∼4 μM (eIF4E/eIF4G)[1]

体外研究4E1RCat是eIF4E的抑制剂：eIF4GI相互作用,IC50为~4μM。 4E1RCat与eIF4E的结合也会干扰eIF4G和4E-BP的结合。 4E1RCat以帽依赖性方式抑制核糖体向mRNA的募集[1]。 4E1RCat阻断加帽的mRNA翻译,翻译由CDK1/CYCB1激活。在HeLa和U2OS细胞中,几乎所有有丝分裂和间期的新蛋白质合成都是帽依赖性的,并且对4E1RCat治疗敏感[2]。
体内研究4E1RCat(15mg/kg,ip)影响小鼠中Pten +/-Eμ-Myc肿瘤的化学敏感性。 4E1RCat(15 mg/kg,ip)使Pten +/-Eμ-Myc和Tsc2 +/-Eμ-Myc淋巴瘤对阿霉素(Dxr)的细胞毒性作用敏感,4E1RCat靶向小鼠翻译[1]。
细胞实验TSC2 +/-Eμ-Myc和Eμ-Myc淋巴瘤以增加浓度的多柔比星（Dxr）（范围从3.9 nM至250 nM）和4E1RCat（范围从78.13 nM）存在于96孔板中，以106细胞/ mL接种。以20：1或40：1的恒定比率，以10 000 nM）。二十四小时后，进行MTS测定。为此，将细胞增殖测定添加到板中，并将板进一步温育最多3小时，然后测量OD490。获得的值针对DMSO对照进行标准化[1]。
动物实验小鼠[1]将1百万个次级Pten +/-Eμ-Myc，Tsc2 +/-Eμ-Myc或Eμ-Myc淋巴瘤细胞注射到6-8周龄雌性C57BL / 6小鼠的尾静脉中。当肿瘤可触及时，用雷帕霉素（每天4mg / kg，持续5天），4E1RCat（每天15mg / kg，持续5天）或阿霉素（一次10mg / kg）处理小鼠。通过腹膜内（ip）注射在5.2％PEG 400 / 5.2％吐温80中给予化合物。对于组合研究，每天腹膜内注射雷帕霉素或4E1RCat连续5天，在第2天给予阿霉素一次。每天触诊动物以监测肿瘤的发作。无肿瘤存活定义为肿瘤消失和再现之间的时间。使用对数秩检验分析数据以获得以Kaplan-Meier格式[1]呈现的统计学显着性。


328998-25-0;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

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内容声明
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