(2S,4S)-4-氟吡咯烷-2-甲腈盐酸盐

一、核心化学作用（结构价值）

• (2S,4S) 手性构型：严格的顺式手性中心，是FAP 抑制剂 / 显像剂的必需药效团，决定分子与靶点的特异性结合。

• 4 - 位氟原子（-F）：增强分子亲脂性、代谢稳定性，并通过氢键 / 疏水作用提升与 FAP 活性位点的结合亲和力。

• 2 - 位氰基（-CN）：作为FAP 酶的关键结合基团，可与酶活性中心丝氨酸残基作用，实现特异性抑制 / 靶向识别。

• 吡咯烷母核：提供刚性五元杂环骨架，适配 FAP 的底物结合口袋，是活性分子的核心结构基础。

二、主要应用领域（医药核心）

1. FAP 靶向 PET 显像探针（最核心用途）

• 用于合成⁶⁸Ga 标记的 FAP 靶向 PET 示踪剂（如 **[⁶⁸Ga] Ga‑SB03045**），用于肿瘤（如胰腺癌、肺癌、结直肠癌） 的精准诊断、分期与疗效评估。

• 优势：肿瘤摄取率高（与FAPI‑04相当，约11.8±2.35 %ID/g）、特异性强、背景信号低，是肿瘤核医学显像的重要工具。

2. FAP 酶抑制剂药物

• 作为FAP 小分子抑制剂的关键中间体，用于开发抗肿瘤、抗纤维化药物。FAP 在肿瘤微环境、纤维化组织中高表达，抑制其活性可阻断肿瘤侵袭转移、减轻组织纤维化。

3. 其他医药应用

• 用于合成中枢神经系统（CNS）药物、抗菌药物等含氟吡咯烷骨架的手性药物分子，利用其手性、氟代、氰基特性优化药效、药代与安全性。

三、安全与使用提示

• 本品为科研级手性中间体，不可直接药用，需在2–8℃、惰性气体、避光条件下密封储存，避免手性消旋化。

• 具刺激性与潜在毒性，仅用于实验室合成与药物研发。