H-HIS-D-TRP-D-LYS-TRP-D-PHE-LYS-NH2

• 靶点：竞争性结合 GHS-R1a（生长激素释放肽受体）

• 效应：阻断内源性饥饿素（Ghrelin）及 GHRP-6 等激动剂的信号

• 结构：GHRP-6 的第 3 位丙氨酸（Ala）替换为 D - 赖氨酸（D-Lys），由激动剂转为纯拮抗剂

二、主要生理 / 药理作用

1. 抑制食欲、减少摄食、控制体重

• 外周 / 中枢给药可降低进食量（瘦鼠、饮食诱导肥胖、ob/ob 肥胖小鼠）

• 长期给药：减慢体重增加、减少体脂、改善血糖控制

2. 阻断生长激素（GH）释放

• 完全抑制 GHRP-6 诱导的 GH 分泌

• 不影响生长激素释放激素（GHRH）或其他通路的 GH 释放

• 用于区分 GHRH 与 GHS-R 依赖的 GH 调节机制

3. 代谢调控（科研）

• 改善胰岛素敏感性、降低血糖、改善糖耐量（肥胖模型）

• 调节胃肠道动力与分泌、影响能量平衡

4. 其他

• 弱黑皮质素受体（MC-R）配体活性

• 含 D - 氨基酸，抗酶解稳定性高

三、科研用途（工具肽）

• GHS-R 功能研究：饥饿素 / GHRP 信号通路的特异性阻断

• 肥胖 / 糖尿病模型：评估食欲、体重、血糖、GH 调控

• 区分 GHRH 与 GHS-R 通路：垂体生长激素分泌机制研究

• 胃肠道、心血管、神经领域：饥饿素受体功能探针