氘6-rac-O-去甲基文拉法辛

核心作用

• 药理活性（科研用）：作为5 - 羟色胺 / 去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），抑制中枢神经突触对两种递质的重摄取，提升其突触间隙浓度，发挥抗抑郁、抗焦虑作用；对多巴胺转运体结合较弱。

• 分析应用（核心用途）：作为LC-MS/MS、GC-MS 或 NMR 定量的内标物，用于文拉法辛血药浓度监测、药物代谢研究、ANDA 方法开发与质控，可校正基质效应与前处理损失，提升检测准确性。

关键信息

• 靶点亲和力：hSERT IC₅₀=47.3 nM，hNET IC₅₀=531.3 nM，SERT/NET 亲和力约 10:1。

• 氘代优势：结构与母药高度相似，色谱与质谱行为一致，是生物分析的金标准内标。

• 应用场景：临床药代动力学研究、生物等效性试验、药品质量控制与代谢途径示踪。

与母药 / 非氘代代谢物的区别

• 相比文拉法辛，对 NET 抑制相对更强，起效更快、半衰期更线性。

• 氘代版本无直接临床治疗用途，仅用于分析与示踪。