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陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
1-Hexanol, 6-[(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)thio]-
英文名称:
1-Hexanol, 6-[(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)thio]-
CAS号:
787634-60-0
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

NBDHEX生物活性

描述NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。
相关类别
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
靶点

Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1)[1]; Apoptosis[1]; Autophagy[1]

体外研究NBDHEX(0.05-20μm;48小时;H69和H69AR细胞)对细胞肺癌H69和H69AR细胞具有毒性(2)。NBDHEX(0-5μM;24小时;H69AR细胞)治疗可导致H69AR细胞系的剂量依赖性凋亡[2]。NBDHEX(3μM;1-12小时;H69AR细胞)处理增加了H69AR细胞中JNK/c-Jun的磷酸化,呈时间依赖性[2]。NBDHEX处理显示p38MAPK的磷酸化显著增加,并且还以时间依赖的方式增加H69细胞中GSSG的含量[2]。细胞活力测定(2)细胞系:H69和H69AR细胞浓度:0.05-20μm孵育时间:48小时结果:剂量-反应曲线显示敏感的H69细胞系(LC50为2.3μm)和阿霉素耐药的H69AR(LC50为4.5μm)均具有良好的细胞毒活性。细胞凋亡分析[2]细胞株:H69AR细胞浓度:0μM,0.5μM,1μM,2μM,3μM,4μM,5μM培养时间:24小时结果:H69AR细胞呈剂量依赖性凋亡。Western Blot分析[2]细胞株:H69AR细胞浓度:3μM孵育时间:1h、3h、6h、12h结果:H69AR细胞JNK/c-Jun磷酸化呈时间依赖性增加。
体内研究NBDHEX(0.8~80mg/kg/天;口服给药;每日;15天;SCID雌性小鼠)治疗结果有统计学意义的肿瘤抑制(约70%)〔2〕。动物模型:SCID雌性小鼠(4-5周)注射ME501细胞(3)剂量:0.8 mg/kg/天,8 mg/kg/天或80 mg/kg/天给药:口服;每日;15天的结果:观察到统计学上显著的肿瘤抑制(约70%)。
参考文献

[1]. Sha HH, et al. 6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio) hexanol: a promising new anticancer compound. Biosci Rep. 2018 Feb 13;38(1). pii: BSR20171440.

[2]. Filomeni G, et al. 6-(7-Nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol, a specific glutathione S-transferase inhibitor, overcomes the multidrug resistance (MDR)-associated protein 1-mediated MDR in small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2008 Feb;7(2):371-9.

[3]. Pellizzari Tregno F, et al. In vitro and in vivo efficacy of 6-(7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-ylthio)hexanol (NBDHEX) on human melanoma. Eur J Cancer. 2009 Sep;45(14):2606-17.

 NBDHEX物理化学性质

密度1.31 g/cm3
分子式C12H15N3O4S
分子量297.33
InChIKeyRGXYYAZGELLKDA-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=[N+]([O-])c1ccc(SCCCCCCO)c2nonc12
外观性状固体
储存条件-20°C, 密封, 干燥


787634-60-0;1-Hexanol, 6-[(7-nit;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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