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4-bromo-3-fluoro-2-((4-methoxybenzyl)amino)benzoic acid

4-bromo-3-fluoro-2-((4-methoxybenzyl)amino)benzoic acid
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北京 更新日期:2026-01-09

陕西缔都医药有限责任公司

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邮箱:1023@dideu.com

产品详情:

中文名称:
4-bromo-3-fluoro-2-((4-methoxybenzyl)amino)benzoic acid
英文名称:
4-bromo-3-fluoro-2-((4-methoxybenzyl)amino)benzoic acid
CAS号:
2411636-36-5
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级
这个化合物是一个高度官能团化的苯甲酸类中间体,结构里有四个非常关键的基团:
  • 4‑溴(强力离去基团,适合 Suzuki、Buchwald 等偶联)

  • 3‑氟(调节电子效应、改善代谢稳定性)

  • 2‑(4‑甲氧基苄基) 氨基(PMB‑NH‑)(可保护氨基,也可脱保护得到游离胺)

  • 苯甲酸(可用于酰胺化、成酯、构建药物分子)

这些官能团组合在一起,让它在药物研发有机合成中非常有价值。

1. 药物研发中间体(核心用途)

它是一个典型的 芳基卤代物 + 氨基苯甲酸 砌块,常用于构建:
  • 激酶抑制剂(EGFR、HER2、VEGFR、JAK 等)

  • 抗菌药物

  • 抗炎药物

  • GPCR 调节剂

  • 抗肿瘤药物

原因是:
  • 溴原子 → 可引入各种芳基、杂环,是药物后期修饰的理想位点

  • 氟原子 → 提高代谢稳定性、增强靶点亲和力

  • PMB 保护的氨基 → 可在需要时脱除,得到 2‑氨基苯甲酸衍生物(药物中常见结构)

  • 苯甲酸 → 可与各种胺缩合生成酰胺键,是药物分子中最常见的连接方式之一

它特别适合用于构建 多取代苯甲酸类药物分子

2. 农药中间体

苯甲酸类衍生物在农药中也很常见,可用于合成:
  • 杀菌剂

  • 除草剂

  • 杀虫剂

氟和溴的存在能显著提升生物活性和选择性。

3. 有机合成砌块

分子中多个位点都能参与反应:
  • Br → Suzuki、Heck、Sonogashira、Buchwald–Hartwig 偶联

  • F → 可作为电子效应调节基,也可参与亲核取代

  • PMB‑NH‑ → 可在 TFA、CAN 等条件下脱保护得到 –NH₂

  • COOH → 酰胺化、酯化、酰肼化等

因此可用于构建非常多的复杂分子,例如:
  • 多取代苯环药物骨架

  • 苯并杂环(喹唑啉、喹啉、异噁唑等)

  • 生物活性分子库


4. 药物化学研究工具

常用于构效关系(SAR)研究,例如:
  • 评估氟取代对活性的影响

  • 比较不同保护基对反应效率的影响

  • 研究 2‑氨基苯甲酸骨架的构效关系


简要总结

4-bromo-3-fluoro-2-((4-methoxybenzyl) amino) benzoic acid 的主要作用是:
  • 药物研发中间体(尤其激酶抑制剂)

  • 农药中间体

  • 有机合成砌块(多反应位点)

  • 药物化学 SAR 研究工具

如果你需要,我可以继续提供:
  • 它的典型合成路线

  • PMB 脱保护条件

  • 常见的偶联反应产物

  • 下游药物分子类型


4-bromo-3-fluoro-2-(;4-bromo-3-fluoro-2-(;2411636-36-5;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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