5-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amine

1. 药物研发中间体（核心用途）

• 抗真菌药物：苯并咪唑类是经典抗真菌药的核心结构（如咪康唑、氟康唑类似物），5 - 氯取代可增强对真菌细胞膜的靶向性，环丙甲基能提升药物的脂溶性和细胞穿透能力，2 - 氨基可衍生化为酰胺或脲类基团，进一步增强抗真菌活性。

• 抗肿瘤药物（激酶抑制剂）：2 - 氨基是激酶抑制剂的关键药效团，可与激酶的 ATP 结合位点形成氢键；5 - 氯的吸电子效应能调节分子的电子分布，提升靶点结合选择性；环丙甲基的刚性结构可降低药物的脱靶毒性，常用于研发 EGFR、VEGFR 等激酶抑制剂。

• GPCR 调节剂：用于合成组胺 H₂受体拮抗剂（抗胃溃疡药物）、5-HT 受体调节剂（抗抑郁 / 焦虑药物），环丙甲基的引入能优化药物的血脑屏障穿透性或胃肠道吸收效率。

• 抗寄生虫药物：苯并咪唑类衍生物是广谱驱虫药的重要品类，该中间体可用于合成针对线虫、吸虫的抗寄生虫药，5 - 氯和环丙甲基的取代能延长药物在体内的持效期。

2. 农药中间体（杀菌剂方向）

• 5 - 氯取代可提升杀菌剂对植物病原真菌的毒力，延缓病菌抗药性的产生；

• 环丙甲基能增强药物在植物体内的传导性和稳定性，扩大杀菌谱（可防治白粉病、灰霉病、锈病等）；

• 2 - 氨基可进一步衍生化为脲基或氨基甲酸酯基团，这类结构是杀菌剂的核心活性单元。

3. 有机合成砌块（构建复杂杂环）

• 2 - 位氨基：可发生酰化、烷基化、磺酰化、成脲、成胍等反应，引入不同的药效团；

• 5 - 位氯原子：作为良好的离去基团，可参与 Suzuki-Miyaura、Buchwald-Hartwig、Ullmann 等偶联反应，连接芳基、杂环、胺基等片段；

• 环丙甲基：虽相对稳定，但可通过氧化或开环反应进行进一步修饰，拓展分子结构多样性。

4. 药物化学研究工具

• 5 - 位氯取代对化合物生物活性和代谢稳定性的影响；

• 1 - 位环丙甲基与其他烷基（如甲基、乙基）的活性差异；

• 2 - 位氨基的衍生化方式对靶点结合亲和力的调节作用。