伊斯平斯

Ispinesib

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北京更新日期：2026-01-09

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描述	Ispinesib 是一种特异性的 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白研究领域 >> 癌症
靶点	KSP:1.7 nM (Ki app)
体外研究	Ispinesib是一种有效的,高度特异性的KSP抑制剂,Ki app为1.7 nM [1]。 Ispinesib(150 nM)抑制BT-474和MDA-MB-468细胞系,GI50分别为45和19 nM [2]。 Ispinesib(SB715992,15和30 nM)抑制PC-3前列腺癌细胞增殖48.65％和52.16％,诱导前列腺癌细胞凋亡分别为1094.88％和1516.70％。 Ispinesib up调节负责细胞凋亡和细胞周期停滞的基因,并下调负责细胞增殖和存活的基因。金雀异黄素可以增强Ispinesib的抗增殖和促凋亡活性[3]。
体内研究	Ispinesib(SCID,8 mg/kg;裸剂,10 mg/kg,q4d×3)可降低携带ER阳性(MCF7),HER2阳性(KPL4,HCC1954和BT-474)肿瘤异种移植物的小鼠的肿瘤体积,和三阴性(MDA-MB-468)乳腺癌细胞通过ip每4天重复一次,重复3次[2]。
激酶实验	使用丙酮酸激酶 - 乳酸脱氢酶检测系统进行驱动蛋白特异性分析，该系统将ADP的产生与NADH的氧化偶联。在340nm处监测吸光度变化。使用纳摩尔浓度的KSP的稳态研究使用基于灵敏荧光的测定进行，该测定利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶和辣根过氧化物酶偶联检测系统，其将ADP的产生与Amplex Red的氧化偶联至荧光试卤。通过荧光监测试卤灵的产生（λ激发= 520nm和λemission= 580nm）。在补充有10μM紫杉醇的PEM25缓冲液[25mM Pipes-K +（pH 6.8），2mM MgCl 2,1mM EGTA]中进行稳态生化实验，用于涉及微管的实验。稳态抑制的IC 50在PEM25缓冲液中以500μMATP，5μMMT和1nM KSP测定。从浓度 - 响应曲线中提取Ispinesib的Ki app（表观抑制剂解离常数）估计，并对酶浓度进行明确校正[1]。
细胞实验	将PC-3前列腺癌细胞以4×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。将PC-3细胞温育24小时，以使其附着于组织培养板的每个孔的表面。然后，用不同浓度的试剂处理细胞并孵育1至3天。首先，分别用15和30nM的Ispinesib处理PC-3细胞。其次，用7.5或10nM的Ispinesib加30μM的染料木黄酮对PC-3细胞进行组合处理。最后，用30μM染料木黄酮预处理PC-3细胞24小时，然后用15nM的Ispinesib处理。用0.3mM Na 2 CO 3（载体对照）处理对照细胞。处理后，将PC3细胞在37℃下与MTT（0.5mg / mL）一起温育2小时，并在室温下将异丙醇温育1小时。然后通过使用ULTRA多功能微板读数器在595nm处测定每个样品的分光光度吸光度[3]。
动物实验	肿瘤体积为~250mm 3的小鼠接受单剂量的Ispinesib（10mg / kg）。解剖肿瘤，固定在10％缓冲的福尔马林中，并包埋在石蜡中，制备5-μm组织切片。通过在50mM柠檬酸盐缓冲液（pH5.5）中煮沸来进行抗原修复，然后将切片在3％过氧化氢中温育，在PBS-0.1％Tween中洗涤，并在10％山羊血清中封闭。使用Alexa Fluor 488二抗检测磷酸 - 组蛋白H3（PH3）抗体。用显微镜以×10放大率拍摄图像，并使用MetaMorph软件捕获图像，通过计算每个总细胞的PH3阳性细胞的面积比来量化PH3表达。完成Ki67 /切割的胱天蛋白酶-3染色。非荧光图像在Olympus BX41显微镜上以×20放大率拍摄[2]。
参考文献	[1]. Lad L, et al. Mechanism of inhibition of human KSP by ispinesib. Biochemistry. 2008 Mar 18;47(11):3576-85. [2]. Purcell JW, et al. Activity of the kinesin spindle protein inhibitor ispinesib (SB-715992) in models of breast cancer. Clin Cancer Res. 2010 Jan 15;16(2):566-76. [3]. Davis DA, et al. Increased therapeutic potential of an experimental anti-mitotic inhibitor SB715992 by genistein in PC-3 human prostate cancer cell line. BMC Cancer. 2006 Jan 24;6:22.

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	708.0±70.0 °C at 760 mmHg
分子式	C30H33ClN4O2
分子量	517.062
闪点	382.0±35.7 °C
精确质量	516.229187
PSA	81.22000
LogP	5.20
InChIKey	QJZRFPJCWMNVAV-HHHXNRCGSA-N
SMILES	Cc1ccc(C(=O)N(CCCN)C(c2nc3cc(Cl)ccc3c(=O)n2Cc2ccccc2)C(C)C)cc1
外观性状	粉末
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.619
储存条件	-20℃

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料