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AT-406

AT-406
询价 25kg 起订
北京 更新日期：2026-01-09

陕西缔都医药有限责任公司

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联系人：赵经理
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邮箱：1023@dideu.com

产品详情:

中文名称：
AT-406
英文名称：
AT-406
CAS号：
1071992-57-8
产地：
陕西
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
工业级

Xevinapant hydrochloride生物活性

描述盐酸Xevinapant(AT-406)是一种有效的口服生物利用Smac模拟物和凋亡抑制蛋白(IAPs)拮抗剂。盐酸Xevinapant分别以66.4、1.9和5.1nm的Kis与XIAP、cIAP1和cIAP2蛋白结合。盐酸Xevinapant在无细胞功能分析中有效拮抗XIAP BIR3蛋白,诱导细胞cIAP1蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。盐酸Xevinapant在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效[1][2]。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> IAP
靶点

cIAP1:1.9 nM (Ki)

cIAP2:5.1 nM (Ki)

XIAP:66.4 nM (Ki)

体外研究盐酸Xevinapant(AT-406)分别在IC50=144nm和142nm的MDA-MB-231乳腺癌和SK-OV-3卵巢癌细胞系中有效抑制细胞生长。Xevinapant(0-3μM；0-48 horus)盐酸盐以时间和剂量依赖的方式有效诱导细胞死亡[1]。
体内研究在MDA-MB-231异种移植模型中,盐酸Xevinapant(AT-406)在抑制肿瘤生长方面非常有效,并且对动物的毒性最小[1]。盐酸西维那班在小鼠、大鼠、非人灵长类动物和狗中的药代动力学(PK)特性评估[1]。动物模型：携带MDA-MB-231异种移植瘤的SCID小鼠[1]剂量：30和100 mg/kg给药：p.o。；每周5天,持续2周结果：30和100 mg/kg时强烈抑制肿瘤生长,100 mg/kg时完全抑制肿瘤生长。
参考文献

[1]. Cai Q, Sun H, Peng Y, et al. A potent and orally active antagonist (SM-406/AT-406) of multiple inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) in clinical development for cancer treatment. J Med Chem. 2011;54(8):2714-2726.

[2]. Brunckhorst MK, et al. AT-406, an orally active antagonist of multiple inhibitor of apoptosis proteins, inhibits progression of human ovarian cancer. Cancer Biol Ther. 2012;13(9):804-811.

 Xevinapant hydrochloride物理化学性质

分子式C32H44ClN5O4
分子量598.18
精确质量597.308167
PSA110.85000
LogP4.47340
InChIKeyDBXTZCYPHKJCHF-ZZPLZQMBSA-N
SMILESCNC(C)C(=O)NC1CN(C(=O)CC(C)C)CCC2CCC(C(=O)NC(c3ccccc3)c3ccccc3)N2C1=O.Cl

 Xevinapant hydrochloride英文别名

Pyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide, N-(diphenylmethyl)decahydro-5-[[(2S)-2-(methylamino)-1-oxopropyl]amino]-3-(3-methyl-1-oxobutyl)-6-oxo-, (5S,8S,10aR)-, hydrochloride (1:1)
(5S,8S,10aR)-N-(Diphenylmethyl)-5-[(N-methyl-L-alanyl)amino]-3-(3-methylbutanoyl)-6-oxodecahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide hydrochloride (1:1)


1071992-57-8;AT-406;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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