4-氨基-1-丁醇

4-Amino-1-butanol

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山东更新日期：2025-12-29

青岛德信化学有限公司

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产品详情:

中文名称：: 4-氨基-1-丁醇

英文名称：: 4-Amino-1-butanol

CAS号：: 13325-10-5

纯度规格：: 99

产品类别：: 中间体合成

4-氨基-1-丁醇常温常压下为无色或者浅黄色液体，能溶于常见的有机溶剂例如氯仿，丙酮以及乙酸乙酯，并且可溶于水。用途4-氨基-1-丁醇是有机化学中，尤其是药物化学中常用的合成中间体，在有机合成中广泛用于合成含氮化合物。用途4-氨基-1-丁醇是有机化学中，尤其是药物化学中常用的合成中间体，在有机合成中广泛用于合成含氮化合物。储存4-氨基-1-丁醇化学性质较为稳定，具有一定的碱性可以和盐酸成盐。此外，它还有一定的吸湿性。因此，4-氨基-1-丁醇需要避开酸性挥发物密封保存在室温且干燥的环境中。生产方法412274-79-413325-10-5以化合物（CAS:412274-79-4）为原料合成4-氨基-1-丁醇的一般步骤如下：将来自实施例2的中间体D（5.15g，50mmol）加入到装有50mL无水四氢呋喃的100mL三口烧瓶中。准确称取氢化铝锂（2.28g，60mmol）并缓慢分批加入烧瓶中，随后开启磁力搅拌。将反应体系加热至回流状态，维持反应1小时。反应完成后，小心加入乙酸乙酯以淬灭过量的氢化铝锂。随后，缓慢滴加10%氢氧化钠溶液，直至观察到浅黄色固体析出时停止滴加。通过抽滤移除固体杂质，分离得到有机相。有机相经旋转蒸发除去溶剂后，通过减压蒸馏纯化，最终获得黄色油状液体产物4-氨基-1-丁醇（3.3g，产率计算）。

Butanal, 4-hydroxy-, oxime → 4-氨基-1-丁醇

4-氨基-1-丁醇，英文名为4-Amino-1-butanol，常温常压下为无色或者浅黄色液体。4-氨基-1-丁醇属于氨基醇类化合物，分子具有一定的碱性，可作为有机合成和医药化学中间体，可应用于生物活性分子，药物分子的修饰和衍生化。

溶解性

4-氨基-1-丁醇能溶于常见的有机溶剂例如氯仿，丙酮以及乙酸乙酯，并且可溶于水。

医药用途

4-氨基-1-丁醇可用于胆碱、神经碱等重要的生物活性分子的合成制备，此外也可用于含氮药物分子的修饰。

合成方法

-氨基-1-丁醇的合成路线

图1 4-氨基-1-丁醇的合成路线

在一个190毫升的不锈钢高压釜中，将催化剂（50毫克）、H3PO4（40毫摩尔）或H2SO4（22毫摩尔）、水（19.3克）和相应的氨基酸（0.4克）连同旋转器混合在一起。密封反应器后，用1兆帕的氢气（99.99%）置换反应体系中的空气三次以迅速清除反应体系中的空气。慢慢地将高压釜加热到353K，使用插入高压釜中的温度监视器监测温度。在温度达到353K后，将H2压力从1.0增加到8.0 MPa，将搅拌速度固定在500rpm（磁力搅拌），反应4小时后将气体收集在一个气袋中。通过过滤分离催化剂，然后用180克HClO4水溶液（0.16M，pH=1.1）稀释所得的滤液，将滤液转移到一个小瓶中。以HClO4 aq（0.16M，pH=1.1）为洗脱剂，用高效液相色谱分离纯化粗品得到目标产品4-氨基-1-丁醇。[1]

应用转化

4-氨基-1-丁醇的应用转化

图2 4-氨基-1-丁醇的应用转化

将4-氨基丁-1-醇（0.155毫摩尔）溶于柠檬酸盐缓冲液pH5.5（5毫升），将所得的反应混合物转移到反应试管中，慢慢地向反应混合物中加入2,2,6,6-四甲基-1-哌啶基（0.039mmol），然后通过往反应体系中加入1N盐酸调整反应体系的pH值，搅拌反应混合物15小时，用DCM（2×5mL）萃取粗制的混合物，分离出有机层并将有机层在Na2SO4上干燥，过滤除去干燥剂并将滤液在真空下浓缩即可得到目标产物分子。[2]

储存条件

4-氨基-1-丁醇化学性质较为稳定，具有一定的碱性可以和盐酸成盐。此外，4-氨基-1-丁醇还有一定的吸湿性。因此，4-氨基-1-丁醇需要避开酸性挥发物密封保存在室温且干燥的环境中。

背景及概述^[1]

4-氨基-1-丁醇是有机化学中，尤其是药物化学中常用的合成中间体，在有机合成中广泛用于合成含氮化合物。

制备^[1]

将100mL烧瓶放在0℃冰浴中，加入2MHCl(20mL)，再取原料A(8.3g，100mmol)通过恒压低液漏斗缓慢滴加到在搅拌情况下的上述烧瓶中，滴加完毕后继续搅拌30min，然后取出烧瓶，在室温下搅拌反应1小时；结束后，将反应物用二氯甲烷(20mL×2)萃取两次并合并有机层，再通过饱和碳酸氢钠(20mL)将有机层洗一次，然后用无水硫酸镁干燥、抽滤，最后选取有机相得到淡黄色液体，即为中间产物B。本步骤的反应式如式(1)所示。

将中间产物B(7.0g，100mmol)加入到含有30mL乙醇的100mL烧瓶中，在搅拌情况下加入盐酸羟胺(7.6g，110mmol)和吡啶(88.7mL，110mmol)，将反应液再搅拌下加热至90℃回流反应45min；反应结束后直接旋去溶剂乙醇，再加入二氯甲烷，有大量固体(吡啶盐酸盐)产生，抽滤出去固体，旋去有机层得到黄色液体，经过柱层析得到纯品中间产物D(8.1g)。本步骤的反应式如式(2)所示。产物的核磁共振结果为：1HNMR(400MHz,MeOD)δ7.35(t,J＝6.0Hz,1H),6.66(t,J＝5.5Hz,1H),3.54(td,J＝6.5,1.4Hz,4H),2.43–2.31(m,2H),2.25–2.12(m,2H),1.75–1.56(m,4H).

将中间产物D(5.15g，50mmol)加入到含有50mL干燥四氢呋喃的100mL烧瓶中，再称取四氢化铝锂(2.28g，60mmol)缓慢加入到烧瓶中，然后再搅拌条件下回流反应1h；反应结束后先加入乙酸乙酯以除去过量的四氢化铝锂，在滴加10％NaOH溶液，当有淡黄色固体出现时停止滴加，最后抽滤掉固体得到有机层，旋去溶剂，经过减压精馏得到黄色油状液体产物(3.3g)，即为目标产物，本步骤的反应式如式(3)所示。目标产物的核磁共振结果为：1HNMR(400MHz,CDCl3)δ3.58(t,J＝5.7Hz,2H),2.95–2.77(m,2H),2.75(t,J＝6.2Hz,2H),1.69–1.60(m,2H),1.60–1.51(m,2H).

4-羟基丁胺;4-氨基丁醇-1;4-氨基-1-丁醇西里帕格中间体;

公司简介

青岛德信化学有限公司成立于2021年5月，作为一家专注于药物合成砌块、高级医药中间体以及提供定制化产品服务的专业型企业，我们致力于为全球医药行业注入新鲜活力，推动人类健康事业迈向更高台阶。核心业务领域：药物合成砌块：我们提供一系列高质量的分子砌块，这些基础构建模块是药物研发过程中的关键要素，帮助科学家们快速推进新药开发。高级医药中间体：我们的高纯度医药中间体涵盖多个治疗领域，旨在加速药品从实验室到市场的转化进程。定制化产品服务：针对客户特定需求，我们提供量身定制的产品和服务，从化学合成到工艺优化，全方位支持客户的科研及生产需求。技术实力与品质保证：为了确保产品的卓越品质和可靠性，配置了先进的检测仪器设备，如高效液相色谱仪（HPLC）、气相色谱仪（GC）等，实现对产品质量的全面监控和精准分析。同时，我们遵循国际质量管理体系标准，实施严格的质量控制流程，每一批次产品都经过多道检验程序，确保满足最高行业标准。

成立日期	(5年)
注册资本	100万
员工人数	10-50人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制
主营行业	医药中间体,核苷，核苷酸，寡核苷酸,氨基糖苷类