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4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体

阿卡明 (奥拉米特) 及阿卡盐酸盐形式

常见名称    阿卡、AICA、替莫唑胺中间体    奥拉米特、乳清酸氨咪酰胺    盐酸盐    

化学本质    本体化合物（带一分子结晶水）    本体化合物与乳清酸形成的盐    本体化合物的盐酸盐    

CAS号    360-97-4 (无水/一水合物); 21299-72-9 (一水合物)    2574-78-9    72-40-2    

分子式    C₄H₆N₄O·H₂O (分子量144.14)    C₉H₁₀N₆O₅ (分子量282.22)    C₄H₇ClN₄O    

4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体主要用途    关键医药中间体，用于合成替莫唑胺等    直接作为药物，用于治疗肝脏疾病    医药中间体及科研用化学品    

🔬 理化学性质与产品分类

一水合物 (AICA) 的性质：

外观：白色结晶性粉末。

溶解性：极易溶于水，在有机溶剂中微溶。

稳定性：遇光会变成淡红或淡紫色，易被空气氧化，在酸、碱环境中不稳定。其氨基较为活泼，遇酸易成盐，遇碱易分解。

4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体熔点：文献报道在164-172°C范围内。

4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体 属于医药中间体和有机合成中间体。

乳清酸盐 (奥拉米特) 的性质：

外观：白色或类白色结晶性粉末，熔点较高，为284-285°C（分解）。

溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。

4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体 

🏭 商业化制备工艺

4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体 常用α-脒基-α-甲酰氨基乙酰胺盐酸盐在二甲苯等溶剂中环合制得。

奥拉米特：由4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物与乳清酸单水合物在水中加热反应，成盐后经脱色、冷却、过滤制得。

🧪 4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体 功能用途与下游产品

该化合物的核心价值在于作为关键的医药中间体，其下游产品至关重要：

合成替莫唑胺 (Temozolomide)：这是一水合物 (AICA) 最主要的下游产品。替莫唑胺是一种重要的口服烷化剂类抗肿瘤药物，广泛用于治疗多形性胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤等恶性脑瘤。

制备阿卡明 (奥拉米特)：如前所述，一水合物与乳清酸反应可制成奥拉米特。奥拉米特是一种肝脏疾病辅助治疗药，用于急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝等，可促进肝细胞再生，改善肝功能。

其他用途：历史上也曾作为抗肿瘤药达卡巴嗪 (氮烯咪胺) 的中间体。

⚖️ 4-氨基-5-咪唑甲酰胺一水合物 (AICA) 360-97-4 替莫唑胺中间体 用法用量与质量标准

作为中间体 (AICA)：无固定用法用量，其质量直接影响终产品纯度。商业采购时需严格把控规格。

作为药品 (奥拉米特片)：根据药品说明书，通常口服一次0.2g（2片），一日3次。疗程一般为1个月，根据病情可能需要2-4个疗程。

关于质量标准，公开的官方药典标准（如ChP， USP）在现有搜索结果中未明确提及。不过，可从商业供应商提供的质检规格中了解行业通用要求。

以下是基于供应商信息整理的一水合物 (AICA) 商业质检单典型数据，请注意这代表供应商标准，非官方法定标准：

外观    白色结晶性粉末    

含量 (HPLC)    ≥ 98.5%    关键纯度指标    

干燥失重    ≤ 12.5%    此项通常用于控制一水合物的结晶水含量    

熔点    ≥ 169°C    符合文献报道范围    

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