Carbamic acid, N-[(145,185)-1ethy1-18,19.20.21-tetrahydro2-[2-[(1S)-1-methoxye...

核心作用与机制

1. 氨基保护与反应选择性控制

• 叔丁氧羰基（Boc）保护 4‑位氨基，避免合成中氨基参与酰化、缩合等副反应，确保目标位点精准反应，提升终产物收率与纯度。

• 适配多步合成中对酸碱、还原剂等条件的耐受性，保护手性中心构型稳定，保障 RMC6236 的立体选择性合成。

2. 药物合成关键前体

• 作为 RMC6236 合成的重要砌块，经脱 Boc 保护（如 TFA/DCM 体系）释放游离氨基，再通过酰化等反应引入目标官能团，完成母核与侧链的最终组装。

• 可用于 RMC6236 的公斤级工艺开发，通过优化 Boc 保护 / 脱保护条件，降低杂质生成风险，适配 GMP 生产要求。

3. 研发与质控支撑

• 用于杂质对照品制备：定位脱 Boc 不完全、氨基氧化等副产物，建立 HPLC 纯度检测与结构确证方法，保障药物质量可控。

• 助力构效关系（SAR）研究：通过 Boc 保护基的衍生化，开发 RMC6236 类似物，优化与 CypA/RAS 的结合活性及药代动力学性质。

二、与 RMC6236 的关联