DCC-3014

核心作用机制

• 高选择性结合 CSF1R 的变构开关口袋，抑制 CSF1/IL-34 介导的 CSF1R 激活，IC50＜0.01 μM；同时抑制 c-Kit（IC50 0.1–1 μM），对其他激酶选择性＞100 倍。

• 消耗 TAMs、减少肿瘤微环境免疫抑制，恢复 T 细胞抗肿瘤活性；抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与血管生成。

核心应用场景

1. 腱鞘巨细胞瘤（TGCT，已获批）

• 2025 年获 FDA 批准用于症状性、不适合手术的 TGCT 成人患者。

• 3 期 MOTION 研究显示：25 周 ORR 达 40%（安慰剂 0%），显著改善关节活动、疼痛与生活质量，安全性可控。

2. 实体瘤免疫联合治疗（临床阶段）

• 联合 PD-1/PD-L1 抗体用于结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌等，增强免疫检查点抑制剂疗效。

• 探索用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎等 CSF1R 驱动的肿瘤样病变。

3. 科研工具

• 用于 CSF1R 信号通路与肿瘤免疫微环境机制研究，作为巨噬细胞靶向药物筛选模型的阳性对照。