TAK-733

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北京更新日期：2025-12-29

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产品详情:

中文名称：: TAK-733

英文名称：: TAK-733

CAS号：: 1035555-63-5

纯度规格：: 98%

产品类别：: 医药中间体

级别：: 工业级

TAK-733（REC-4881）是一种口服生物利用、非 ATP 竞争性的 MEK1/2 变构抑制剂，核心作用是阻断 RAS/RAF/MEK/ERK 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖与存活，同时在其他领域也有潜在应用价值。以下是其核心作用、应用场景及产业链定位的详细说明：

核心作用机制

TAK-733 通过结合 MEK1/2 的变构位点发挥作用，而非竞争 ATP 结合口袋，对 MEK1 的 IC50 为 3.2 nM，抑制细胞中 ERK 磷酸化的 EC50 为 1.9 nM，选择性高、活性强，能有效阻断下游 ERK 通路激活，进而抑制肿瘤细胞周期、诱导凋亡，并影响代谢重编程。

核心应用场景

抗肿瘤治疗（核心应用）

靶向 RAS/RAF/MEK/ERK 通路异常激活的肿瘤，如黑色素瘤（含 BRAF 突变型）、结直肠癌、非小细胞肺癌等，单药或与 BRAF 抑制剂等联合使用可增强疗效。
用于家族性腺瘤性息肉病（FAP）的临床研究，可显著降低息肉负担，减少癌变风险（REC-4881 为其在研代号）。
临床阶段曾用于晚期转移性黑色素瘤、晚期非血液系统恶性肿瘤的治疗研究。

心血管领域
可抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移及炎症反应，减少炎性新生内膜形成，对血管损伤后再狭窄等有潜在防治价值。
科研工具
作为高选择性 MEK 抑制剂，用于 RAS/RAF/MEK/ERK 通路的机制研究，以及肿瘤细胞模型的药效筛选与信号通路验证。

TAK-733;1035555-63-5;TAK-733;

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成立日期	(1年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料