MKC8866

核心作用机制

1. 靶向抑制 DGAT1 活性

• 特异性结合 DGAT1 的催化结构域，阻断二酰基甘油与脂肪酸的酯化反应，减少甘油三酯合成与储存。

• 不影响 DGAT2 活性，避免干扰肝脏等器官的基础脂质代谢，安全性更高。

2. 调控脂质代谢与能量平衡

• 降低肠道脂质吸收，减少脂肪在脂肪组织、肝脏的蓄积，改善胰岛素抵抗与血脂异常。

• 激活 AMPK 信号通路，促进能量消耗，辅助改善肥胖与 2 型糖尿病相关表型。

核心自用应用场景

1. 代谢病药理研究

• 构建肥胖、2 型糖尿病、非酒精性脂肪肝（NAFLD）动物模型，验证 DGAT1 抑制剂的降脂、降糖效果。

• 体外处理肝细胞、脂肪细胞，研究脂质合成、脂滴形成的分子机制。

2. 药物研发工具

• 作为阳性对照药，用于新型 DGAT1 抑制剂的高通量筛选与构效关系优化。

• 评估不同剂型 DGAT1 抑制剂的生物利用度与体内药效。

3. 基础机制探索

• 研究 DGAT1 在脂质代谢、能量稳态中的调控作用，以及与其他代谢靶点的协同机制。

自用关键使用要点

1. 理化与储存

• 外观多为白色粉末，易溶于 DMSO、乙醇，难溶于水；建议配制成 10 mM 储备液，-20℃避光保存，避免反复冻融。

• 实验前需用培养基或缓冲液稀释至工作浓度，常用细胞实验浓度为 0.1–10 μM，动物实验剂量为 1–10 mg/kg。

2. 实验操作注意

• 细胞实验需设置溶剂对照，排除 DMSO 对细胞活性的影响；给药后可检测细胞内甘油三酯含量、脂滴染色等指标。

• 动物实验常用灌胃给药，配合高脂饲料造模，周期一般为 4–8 周，需监测体重、血糖、血脂等指标。

3. 用途限制

• 仅限实验室自用科研，不可用于人体实验；操作时需佩戴防护装备，实验废液按有机试剂规范处理。

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