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Calcium-sensing R/CaSR 蛋白

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P79408

纯度：Greater than 95% as determined by reducing SDS-PAGE

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：钙敏感受体 (CaSR) 是一种 G 蛋白偶联受体，对于维持钙稳态至关重要。它感知细胞外钙浓度的变化，调节甲状旁腺激素 (PTH) 的产生，并激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。Calcium-sensing R/CaSR 蛋白, Human (HEK293, His) 是重组的 钙敏感 R/CaSR 蛋白，由 HEK293 表达，带有 C-6*His 标签。Calcium-sensing R/CaSR 蛋白, Human (HEK293, His) 全长 582 个氨基酸，分子量约为 approximately 95-130 kDa。

生物活性：通过其抑制 HT-29 细胞增殖的能力来衡量。该效应的 ED₅₀ 为 38.93 ng/mL，对应的比活性为 25687.131 U/mg。

研究背景：钙敏感 R/CaSR 蛋白是一种 G 蛋白偶联受体，在检测细胞外钙浓度变化方面发挥着关键作用，这对于维持钙稳态至关重要。该受体感知循环钙水平的波动并调节甲状旁腺中甲状旁腺激素（PTH）的产生。其活性由激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统的 G 蛋白介导。受体的激活涉及共激动剂机制，其中色氨酸或苯丙氨酸等芳香族氨基酸与钙或镁等二价阳离子协同作用，实现完全激活。在静息状态下，受体采用开放构象，阴离子结合促进非活性构象。芳香族氨基酸结合后，细胞外捕蝇草模块凹槽关闭，在亚基之间诱导新的同二聚体界面。钙离子通过增强膜近端结构域之间的同二聚体相互作用进一步稳定活性状态。值得注意的是，该受体可以被 AMG 416 激活，AMG 416 是一种含 D-氨基酸的肽激动剂，正在评估用于治疗接受血液透析的慢性肾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症，AMG 416 通过与 Cys-482 形成二硫键发挥作用。

种属：Human

蛋白编号：P41180-1 (Y20-K601)

基因 ID：846

同用名：Extracellular calcium-sensing receptor; CASR; CaR; hCasR; Parathyroid cell calcium-sensing receptor 1; PCaR1; Calcium-sensing Receptor

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins/calcium-sensing-r-casr-protein-human-hek293-his.html