Azido-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP

试剂基础物理知识

英文名：Azido-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP

中文名：叠氮-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP

试剂厂家：西安强化生物

分子式：C52H83N9O21

分子量：1170.28

保存条件：适宜存放于-20℃的干燥、避光、防潮处。

试剂纯度：95%

试剂外观：固体

试剂简要介绍

Azido-PEG12-Val-Cit-PAB-PNP是一款多功能抗体-药物偶联物（ADC）连接臂前体,广泛用于抗体偶联药物的研发与生产。

反应原理

点击化学偶联：叠氮基团与目标分子上预先引入的环辛炔基团发生SPAAC反应，形成稳定三唑键，将连接子-药物模块定点连接至载体。

细胞内化与酶切：偶联物与靶细胞表面受体结合后，通过内吞作用进入细胞，运输至溶酶体。在溶酶体酸性环境中，组织蛋白酶B特异性识别并切割Val-Cit二肽的羧基端，断裂肽键。

自消除释放：二肽断裂后，PAB部分暴露，通过1,6-电子重排自发消除，生成对亚甲基醌和二氧化碳，同时释放出与氨基甲酸酯键连接的活性药物分子。

注意事项

避光全程操作：叠氮基团、PNP活性酯对强光敏感，偶联与纯化过程需避光，防止结构降解。

反应 pH 精准控制：PNP 与药物偶联需pH 8.0-8.5；点击反应需pH 7.0-7.5，过酸或过碱会降低反应效率。

避免叠氮反应杂质：点击反应体系不可含铜离子、巯基化合物，防止干扰SPAAC反应。

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本文由【西安强化生物】编辑乐乐整理，内容仅供科研参考，不用于临床诊断。