CAS: 2923068-30-6;CBP1018 采用了独特的 Bi-XDC 技术平台,其设计理念区别于传统的抗体偶联药物(ADC),具有分子量小、穿透力强等特点。
双靶点定位:同时靶向 PSMA(前列腺特异性膜抗原)和 FRα(叶酸受体 \alpha)。
这两个受体在多种肿瘤(尤其是前列腺癌)表面高表达。
协同效应:双配体设计使其能以“二价”形式结合受体,显著提高了亲和力和内吞效率,能够克服单一受体表达不足或下调引起的耐药问题。
毒性载荷 (Payload):MMAE(Monomethyl auristatin E)。
MMAE 是一种强效的微管抑制剂,进入肿瘤细胞后,通过抑制微管聚合导致细胞周期阻滞(G2/M 期),从而诱导细胞凋亡。
连接子 (Linker):采用可裂解的连接子(MC-Val-Cit-PABC),在肿瘤细胞内的溶酶体环境中释放毒素。