6-碘靛红

一、核心作用

• 抗肿瘤、抗炎、抗菌药物分子合成

• 激酶抑制剂、微管抑制剂等小分子药物砌块

• 钯催化偶联（Suzuki、Sonogashira、Heck） 高效砌块

二、结构特点

• 母核：靛红（Isatin） —— 吲哚二酮骨架

• 6‑位：碘原子（I） —— 高活性偶联位点

• 双羰基：易发生缩合、环化、加成，快速构建吲哚类杂环药物

三、主要用途

1. 合成抗肿瘤药物中间体

   靛红及其衍生物是常见的

• 激酶抑制剂（如 VEGFR、FGFR、CDK 等）

• 组蛋白去乙酰化酶抑制剂

• 微管蛋白抑制剂

  6‑碘用于后期修饰、提高活性与选择性。

2. 抗菌、抗病毒、抗真菌药物

   碘代靛红结构常用于：

• 抗耐药菌

• 抗疱疹、流感等病毒候选物骨架

3. 有机合成与药物衍生化

• 吲哚类生物碱

• 螺环吲哚类药物

• 荧光探针、染料中间体

• 碘易发生偶联，快速引入芳环、炔、胺等

• 可进一步合成：