(R)-N-(1-(3-(8-Methyl-5-(methylamino)-8H-imidazo[4,5-d]thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)phenyl)ethy

该化合物（完整骨架）的学术 / 科研作用

1. 核心科研定位

2. 主要生物学研究方向

• JAK / TYK2 通路抑制研究

  用于调节细胞因子信号（IL-6、IL-12、IL-23 等），是自身免疫疾病（类风湿关节炎、银屑病、红斑狼疮、IBD） 候选分子的典型设计方向。

• RIPK1 / RIPK3 抑制（程序性坏死、炎症、纤维化）

  用于炎症、神经退行性、肝 / 肺纤维化、缺血再灌注损伤相关的小分子抑制剂开发。

• BTK / 其他非受体酪氨酸激酶抑制

  用于 B 细胞相关肿瘤、淋巴瘤、自身免疫方向的构效关系（SAR）与成药性研究。

• GPCR 或免疫检查点相关配体

  部分同骨架用于免疫调节、抗炎、镇痛、中枢神经领域的靶点筛选。

3. 药物化学核心研究价值

• 含 手性 α- 甲基苄胺片段：用于提升靶点选择性、口服利用度、代谢稳定性、中枢穿透性。

• 多氮稠环 + 甲基氨基取代：提供关键 氢键、π-π 堆积、疏水作用，增强 ATP 口袋结合。

• 用于：

• 构效关系（SAR/SSR） 系统研究

• 激酶谱选择性筛选（kinase profiling）

• 体内外药效（细胞活性、小鼠模型） 评价

• ADMET、肝微粒体代谢、血浆稳定性 成药性评估

4. 化学生物学工具分子用途

• 作为 探针分子 研究信号通路（JAK-STAT、RIPK-NF-κB、坏死小体）

• 用于 靶点验证、机制阐明、细胞表型实验

• 用于 PROTAC 分子的靶头（warhead） 设计与降解研究

5. 有机合成与方法学意义

• 代表 多环稠合杂环（咪唑并噻唑并吡啶） 的复杂合成策略

• 涉及：手性中心构建、杂环环化、交叉偶联、胺化、硫杂环构建

• 常用于：全合成路线优化、催化方法学、杂环化学研究