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PLURIPOTIN

N-(3-(7-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-ylamino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)-4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
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北京 更新日期:2026-03-10

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
PLURIPOTIN
英文名称:
N-(3-(7-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-ylamino)-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)-4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide
CAS号:
839707-37-8
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

Pluripotin生物活性

描述Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1,RSK2,RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
相关类别
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
研究领域 >> 癌症
靶点实验

ERK1:98 nM (Kd)

RasGAP:212 nM (Kd)

RSK1:0.5 μM (IC50)

RSK2:2.5 μM (IC50)

RSK3:3.3 μM (IC50)

RSK4:10 μM (IC50)

体外研究Pluripotin(SC-1)抑制Abl1,p70S6K,PLK2,RSK1,RSK2,RSK3,RSK4,IC50分别为0.005,1.4,2.2,0.5,2.5,3.3,10.0μM。 Pluripotin(SC-1)减少7个结肠肿瘤细胞系的细胞生长。在暴露于0.1μMSC-1五天后,评估七个结肠肿瘤细胞系的细胞数和活力的变化。细胞数量有统计学意义上的显着下降,但活力> 95%[2]。
细胞实验使用七种结肠癌细胞系(COLO 205,HCC-2998,HCT-15,HCT-116,HT29,KM12,SW-620)。在所有实验中,每个肿瘤系在60mm2组织培养物处理的培养皿中培养,初始浓度为62,500 / mL(总共4mL),然后加入0.1μMPuluripotin(SC-1)或等量的稀释剂(DMSO)。明天。进行五天暴露。用于治疗所有肿瘤细胞系的最终浓度通过评估球形成的SC-1浓度范围(0.01至10μM)和HCT-116肿瘤系中的任何细胞毒性作用来确定。细胞活力通过台盼蓝排除试验进行常规评估,对于浓度等于或低于0.1μM时,细胞活力始终> 95%[2]。
参考文献

[1]. Chen S, et al. Self-renewal of embryonic stem cells by a small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Nov 14;103(46):17266-71.

[2]. Mertins SD, et al. A small molecule (pluripotin) as a tool for studying cancer stem cell biology: proof of concept. PLoS One. 2013;8(2):e57099.

 Pluripotin物理化学性质

密度1.4±0.1 g/cm3
分子式C27H25F3N8O2
分子量550.535
精确质量550.205261
PSA108.28000
LogP2.37
InChIKeyNBZFRTJWEIHFPF-UHFFFAOYSA-N
SMILESCc1cc(Nc2ncc3c(n2)N(C)C(=O)N(c2cc(NC(=O)c4cccc(C(F)(F)F)c4)ccc2C)C3)n(C)n1
外观性状粉末
折射率1.662
储存条件-20℃


839707-37-8;N-(3-(7-(1,3-dimethy;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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  • 2024-09-26
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