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ERK5抑制剂(AX-15836)

AX-15836
询价 25kg 起订
北京 更新日期:2026-02-04

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
ERK5抑制剂(AX-15836)
英文名称:
AX-15836
CAS号:
2035509-96-5
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

AX-15836生物活性

描述AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。
相关类别
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验

ERK5:8 nM (IC50)

体外研究与超过200种激酶的组相比,AX-15836对ERK5的选择性超过1,000倍。它还表现出对BRD4的选择性,Kd为3,600nM。 AX15836在所有测试细胞中显示相似的细胞内效力(4-9nM),包括外周血单核细胞(PBMC),内皮细胞和致癌细胞系。 AX15836完全无效(EC50>10μM)抑制炎性细胞因子反应,表明它是介导细胞因子减少的化合物的BRD抑制成分。在HUVEC和HeLa细胞类型中,用AX15836处理的样品显示很少有差异表达的基因。 AX15836可明显抑制HeLa细胞中EGF刺激的磷酸化形式的ERK5 [1]。
细胞实验对于增殖研究,用八点连续稀释系列的AX-15836(起始浓度为15μM)或用DMSO载体(0.25%终体积)处理细胞。对于MM.1S细胞,在加入5nM重组人IL-6之前1小时加入化合物。 3天后,使用CellTiter-Glo 2.0试剂通过定量ATP测量活细胞的相对数量。在Synergy 2多模式阅读器上读取发光[1]。
参考文献

[1]. Lin EC, et al. ERK5 kinase activity is dispensable for cellular immune response and proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Oct 18;113(42):11865-11870.

 AX-15836物理化学性质

分子式C32H40N8O5S
分子量648.78
储存条件2-8℃


2035509-96-5;ERK5抑制剂(AX-15836);AX-15836;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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