177943-89-4，DOTATATE，DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽 新品

DOTATATE 是一种 DOTA 偶联肽，由多齿螯合剂 DOTA 与高选择性的生长抑素类似物 TATE 共价连接而成。

结构组成

• DOTA 部分：

• 全称：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸。

• 功能：作为多齿螯合剂，能够牢固螯合多种金属离子（如 Ga³⁺、Y³⁺、Lu³⁺、In³⁺ 等），形成热力学与动力学稳定性螯合物。这使得 DOTATATE 能够作为载体将金属离子稳定传递至特定受体位点。

• TATE 部分：

• 全称：Tyr³-Octreotate，是生长抑素类似物 Octreotide 的衍生物。

• 结构特点：其第八位 C-末端氨基酸 Thr-OH 被羧酸结构（Thr-OH → Thr-OH-COOH）替代，形成“Octreotate”形式。同时，TATE 含有 Tyr³ 残基，两个半胱氨酸残基（Cys2 和 Cys7）之间形成二硫键，稳定肽链构象。

特点

• 高靶向性：TATE 部分对 SSTR2 的结合亲和力极高（KD 可达纳摩尔级），在体内分布明确，能够实现对肿瘤细胞的精准靶向。

• 稳定性好：DOTA 的八齿螯合结构确保金属离子在体内复杂环境中不易脱落，降低脱标风险，提高治疗的准确性和安全性。

• 耐受性好：DOTATATE 在体内代谢稳定，副作用相对较少，适合长期治疗。

• 安全性高：通过优化肽链结构与放射性核素选择，可进一步降低肾毒性等不良反应。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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