7-氧代-N-[3(R)-奎宁环基]-4,7-二氢噻吩并[3,2-B]吡啶-6-甲酰胺盐酸盐

N-[(8R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl]-2-oxo-9-thia-5-azabicyclo[4.3.0]n ona-3,7,10-triene-3-carboxamide hydrochloride

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北京更新日期：2026-01-27

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产品详情:

中文名称：: 7-氧代-N-[3(R)-奎宁环基]-4,7-二氢噻吩并[3,2-B]吡啶-6-甲酰胺盐酸盐

英文名称：: N-[(8R)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-8-yl]-2-oxo-9-thia-5-azabicyclo[4.3.0]n ona-3,7,10-triene-3-carboxamide hydrochloride

CAS号：: 194093-42-0

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

7 - 氧代 - N-[3 (R)- 奎宁环基]-4,7 - 二氢噻吩并 [3,2-B] 吡啶 - 6 - 甲酰胺盐酸盐核心作用与相关信息

该化合物为高选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 α7 亚型（α7 nAChR）激动剂，是针对 α7 nAChR 靶点设计的小分子药物候选物，核心作用围绕 α7 nAChR 的激活及下游信号通路调控展开，目前主要处于药物研发阶段，暂无上市药品，其作用集中在中枢神经系统疾病治疗及相关药理机制研究领域。

核心药理作用机制

α7 nAChR 主要分布在大脑海马、皮层、杏仁核等与学习记忆、认知、情绪调节相关的脑区，同时参与神经炎症、突触可塑性的调控；该化合物通过特异性激活 α7 nAChR，触发钙离子内流，激活下游 ERK1/2、CREB 等信号通路，实现：

改善突触可塑性，促进神经突触的形成与功能修复；
调控神经炎症，抑制小胶质细胞过度活化，减少促炎因子（如 TNF-α、IL-6）释放；
增强胆碱能神经传递，补充中枢胆碱能系统功能不足。

主要潜在临床应用方向

基于其 α7 nAChR 激动活性，该化合物的研发主要针对胆碱能系统功能紊乱、神经炎症介导的中枢神经系统疾病，核心潜在适应症包括：

阿尔茨海默病（AD）：改善 AD 患者的认知障碍（记忆衰退、注意力下降）、语言功能减退，延缓疾病进展；
精神分裂症：针对精神分裂症的认知阴性症状（如执行功能障碍、社交退缩、工作记忆缺陷），弥补现有抗精神病药物对阴性症状疗效不佳的不足；
轻度认知障碍（MCI）：干预从 MCI 向 AD 的转化，保护认知功能；
其他中枢疾病：如血管性痴呆、创伤后应激障碍（PTSD）、癫痫伴发的认知损伤等，均基于其神经保护、抗炎及认知改善作用。

其他重要特性

靶点选择性：对 α7 nAChR 的结合亲和力远高于其他 nAChR 亚型（如 α4β2、α3β4）及其他神经受体（如 mAChR、5-HT 受体），减少了非特异性激活带来的副作用；
成盐形式：盐酸盐形式显著提升了化合物的水溶性和生物利用度，解决了母体游离碱难溶于水、口服吸收差的问题，更适合开发为口服制剂；
立体选择性：基于 3 (R)- 奎宁环基的手性结构，仅 R 构型具有高效的 α7 nAChR 激动活性，S 构型几乎无药理作用，手性拆分保证了其药效纯度。

研究阶段与注意事项

该化合物目前仅见实验室药理研究及动物模型验证（如小鼠 / 大鼠的认知障碍模型、精神分裂症模型），尚未进入临床试验（Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ 期），暂无人体用药的安全性、有效性数据；其潜在副作用（如剂量依赖性的恶心、头痛、胆碱能过度激活反应）仅在动物实验中初步观察，尚未完成系统的毒理学评价。

N-[(8R)-1-azabicycl;7-氧代-N-[3(R)-奎宁环基]-;194093-42-0;

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成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料