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VORUCICLIB

VORUCICLIB
询价 25kg 起订
北京 更新日期：2026-01-21

陕西缔都医药有限责任公司

VIP1年
联系人：赵经理
手机：17391631969 拨打
邮箱：1023@dideu.com

产品详情:

中文名称：
VORUCICLIB
英文名称：
VORUCICLIB
CAS号：
1000023-04-0
产地：
陕西
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
工业级

Voruciclib生物活性

描述Voruciclib 是一种临床阶段的,具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
靶点

CDK9/cyc T2:0.626 nM (IC50)

CDK9/CycT1:1.68 nM (IC50)

CDK6/cycD1:2.92 nM (IC50)

CDK4/Cyc D1:3.96 nM (IC50)

CDK1/cycB:5.4 nM (IC50)

CDK1/cyc A:9.1 nM (IC50)

体外研究Voruciclib(0.5-5μM；6小时)在ABC和GCB亚型中显示MCL-1的靶向下调[1]。细胞活力测定[1]细胞系：U2932、RIVA、OCI-LY10细胞(ABC亚型)、NU-DHL-1、SU-DHL-4、SU-DHL-6细胞(GCB亚型)浓度：0.5μM、1μM、2μM、3μM、4μM、5μM培养时间：6小时结果：ABC和GCB亚型中MCL-1均呈靶向性下调。
体内研究与单独使用U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1药物(每周6天,连续4周)相比,盐酸沃鲁西林(200 mpk；经口灌胃)和Venetoclax(分别为10 mpk、1 mpk、50 mpk、25 mpk,在U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1)联合使用可增强肿瘤生长抑制作用,和NU-DHL-1型(每周5天,连续3周)DLBCL[1]。动物模型：ABC亚型(U2932,RIVA,OCI-LY10),GCB亚型(SU-DHL-4,NU-DHL-1)异种移植于雌性NOD。CB17-Prkdcscid/NCrHsd小鼠剂量：200 mpk给药：灌胃；U2932,RIVA,SU-DHL-4(6天/周,4周),OCI-LY10(6天/周,2周),结果：除OCI-LY10模型外,U2932、RIVA、SU-DHL-4和NU-DHL-1模型均能增强肿瘤生长抑制作用。
参考文献

[1]. Dey J, et al. Voruciclib, a clinical stage oral CDK9 inhibitor, represses MCL-1 and sensitizes high-risk Diffuse Large B-cell Lymphoma to BCL2 inhibition. Sci Rep. 2017 Dec 21;7(1):18007.

 Voruciclib物理化学性质

分子式C22H19ClF3NO5
分子量469.83800
精确质量469.09000
PSA94.14000
LogP4.26130
InChIKeyMRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N
SMILESCN1CCC(c2c(O)cc(O)c3c(=O)cc(-c4ccc(C(F)(F)F)cc4Cl)oc23)C1CO
储存条件-20°C，密闭，干燥


1000023-04-0;VORUCICLIB;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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