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GDC0326

(S)-2-((2-(1-isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide
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北京 更新日期：2026-04-09

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称：
GDC0326
英文名称：
(S)-2-((2-(1-isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide
CAS号：
1282514-88-8
产地：
陕西
纯度规格：
98%
产品类别：
中间体
级别：
工业级

GDC-0326生物活性

描述GDC-0326是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,Ki 值为0.2 nM。
相关类别
研究领域 >> 癌症
靶点

PI3Kα:0.2 nM (Ki)

PI3Kδ:4 nM (Ki)

PI3Kγ:10.2 nM (Ki)

PI3Kβ:26.6 nM (Ki)

体外研究GDC-0326对其他激酶具有高选择性。在一组235种激酶中,当在1μM下测试时,GDC-0326仅抑制一种> 50％。 GDC-0326不是测试的细胞色素P450酶的抑制剂(对于3A4,2C9 1A2,2C19,2D6,IC50>10μM),在MDCK细胞中是高度可渗透的,并且在pH 7.4下具有82μg/ mL的热力学溶解度[1]。
体内研究GDC-0326在人和大鼠肝微粒体中高度稳定,并且与体内大鼠清除具有良好的相关性。发现在所测试的物种中具有始终如一的低清除率和高口服生物利用度,从而实现显着的持续游离药物水平。以0.78,1.56,3.25,6.25或12.5 mg/kg口服每日施用GDC-0326导致TGI的剂量依赖性增加(分别为73％,79％,83％,101％和110％)和肿瘤与媒介物处理的小鼠相比,回归(10只动物中的6只PR,6.25和12.5mg/kg)。每日口服0.75,1.56,3.25,6.25或12.5 mg/kg的GDC-0326也可导致TGI的剂量依赖性增加(分别为73％,97％,97％,122％和121％)。 KPL-4异种移植模型。值得注意的是,与载体治疗的小鼠相比,基于TGI和肿瘤消退(在10只动物中处理的9种PR和1种CR),在KPL-4模型中观察到在6.25mg/kg下GDC-0326的最大功效。基于小于10％的体重减轻,GDC-0326的剂量高达12.5mg/kg是良好耐受的(数据未显示)[1]。
动物实验大鼠：雄性Sprague-Dawley大鼠静脉内给予1mg / kg在60％PEG400 / 10％乙醇中制备的GDC-0326。雄性Sprague-Dawley大鼠用0.5mg甲基纤维素和0.2％吐温80（MCT）中的5mg / kg GDC-0326给药PO [1]。小鼠：雌性NCR裸鼠静脉内给予1mg / kg在60％PEG400 / 10％乙醇中制备的GDC-0326和25mg / kg的PO在含有0.2％吐温80（MCT）的0.5％甲基纤维素中[1]。
参考文献

[1]. Heffron TP, et al. The Rational Design of Selective Benzoxazepin Inhibitors of the α-Isoform of Phosphoinositide 3-Kinase Culminating in the Identification of (S)-2-((2-(1-Isopropyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)oxy)propanamide (GDC-0326). J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):985-1002.

 GDC-0326物理化学性质

分子式C19H22N6O3
分子量382.42
InChIKeySIKYDKLGPWRPMZ-LBPRGKRZSA-N
SMILESCC(Oc1ccc2c(c1)OCCn1cc(-c3ncnn3C(C)C)nc1-2)C(N)=O
外观性状粉末
储存条件-20℃


1282514-88-8;(S)-2-((2-(1-isoprop;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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