GNE 477

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北京更新日期：2026-01-21

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产品详情:

中文名称：: GNE 477

英文名称：: GNE 477

CAS号：: 1032754-81-6

产地：: 陕西

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

描述	GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 抑制剂。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	PI3Kα:4 nM (IC50) mTOR:21 nM (Ki)
体外研究	GNE-477(化合物8)在MCF7.1细胞增殖试验中具有改善的效力,EC50为143nM [1]。
体内研究	GNE-477还在PC3肿瘤生长抑制研究中表现出停滞。在评估PC3肿瘤异种移植物的肿瘤生长抑制超过14天的实验中,在20mg/kg QD剂量下实现停滞,并且在剂量低至1mg/kg QD时观察到显着抑制。 GNE-477在本研究中通常具有良好的耐受性,可通过与载体组中动物观察到的可接受的体重减轻水平相比证明[1]。
动物实验	小鼠，大鼠和狗[1]将雌性nu / nu小鼠用5％DMSO / 5％cremophor中的GNE-477 HCl盐作为溶液静脉内（1mg / kg）给药，并以80％PEG的溶液口服给药。（5毫克/千克）。雄性大鼠以5％DMSO / 5％cremophor静脉注射（1mg / kg）作为溶液给予GNE-477 TFA盐，并以80％PEG（5mg / kg）的溶液口服给药。雄性比格犬以10％HP-β-CD静脉注射（1mg / kg）作为溶液给予GNE-477HCl盐，并作为MCT（2mg / kg）中的悬浮液口服给药。进行了GNE-477在PC3-NCI肿瘤异种移植模型中的功效研究。测量研究结束时（第14天）的肿瘤生长抑制百分比（TGI）并与载体对照组进行比较。
参考文献	[1]. Heffron TP, et al. Identification of GNE-477, a potent and efficacious dual PI3K/mTOR inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2408-11.

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	693.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C21H28N8O3S2
分子量	504.629
闪点	373.3±34.3 °C
精确质量	504.172577
PSA	168.02000
LogP	1.00
InChIKey	AKKCGLXULFRAET-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cc1c(CN2CCN(S(C)(=O)=O)CC2)sc2c(N3CCOCC3)nc(-c3cnc(N)nc3)nc12
蒸汽压	0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率	1.717
储存条件	2-8℃

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5-[7-Methyl-6-{[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl}-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl]-2-pyrimidinamine

gne-477

1032754-81-6;GNE 477;

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料