卡博替尼 新品

• 通用名： 卡博替尼

• 商品名： Cometriq®， Cabometyx® （不同剂型对应不同商品名）

• 机制： 多靶点酪氨酸激酶抑制剂

• 主要用途： 治疗多种晚期癌症，如甲状腺髓样癌、肾细胞癌、肝细胞癌等。

1. 作用机制：为什么它被称为“万能抗癌药”？

卡博替尼之所以强大，是因为它能同时抑制多个关键的酪氨酸激酶靶点，包括：

• MET

• VEGFR2 （血管内皮生长因子受体2）

• RET

• AXL

• KIT

这些靶点与癌症的进展密切相关：

• 抑制血管生成： 通过抑制VEGFR，它能切断肿瘤的血液和营养供应，“饿死”肿瘤。

• 抑制肿瘤生长和侵袭： 通过抑制MET、AXL等，它能直接阻止癌细胞的增殖、迁移和侵袭。

• 克服耐药性： 由于其多靶点特性，它对一些使用其他靶向药（如索拉非尼）后产生耐药的患者仍然有效。

虽然媒体常称其为“万能抗癌药”，但这是一种夸张的说法。它并非对所有癌症都有效，而是对特定靶点驱动的癌症有显著疗效。

2. 主要适应症

卡博替尼已在全球多个国家和地区获批用于治疗以下癌症：

1. 甲状腺髓样癌：

• 用于治疗进展性的、无法手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。

2. 肾细胞癌：

• 一线治疗： 用于晚期肾细胞癌的初始治疗。

• 二线治疗： 用于先前接受过抗血管生成靶向 therapy 治疗失败后的晚期肾细胞癌。

3. 肝细胞癌：

• 二线治疗： 用于先前接受过索拉非尼治疗失败的晚期肝细胞癌患者。

4. 其他应用（部分仍在临床研究中）：

• 在特定基因突变（如RET融合）的肺癌、前列腺癌、骨转移瘤等中也显示出良好的疗效，但需根据基因检测结果和医生的专业判断使用。

3. 剂型与用法

卡博替尼有两种不同的剂型，用于不同的适应症，不可互换：

• Cometriq®： 胶囊剂型，通常用于甲状腺髓样癌。

• Cabometyx®： 片剂剂型，通常用于肾细胞癌和肝细胞癌。

• 用法用量： 通常为每日一次，空腹服用（饭前至少1小时或饭后至少2小时）。

• 重要提示： 必须严格遵循医嘱，不得自行调整剂量或更换剂型。

4. 常见副作用与管理

卡博替尼的副作用较为常见，但大多可以通过药物和 supportive care（支持性护理）进行管理。

• 非常常见：

• 腹泻： 是最常见的副作用之一。医生通常会提前开具止泻药。

• 手足皮肤反应： 手掌或脚底出现疼痛、红肿、脱皮、起泡。需保持皮肤湿润，避免摩擦。

• 疲劳、乏力

• 恶心、呕吐、食欲下降

• 高血压： 需要定期监测血压，必要时使用降压药。

• 体重减轻

• 需要警惕的严重副作用：

• 穿孔和瘘管： 胃肠道等部位出现穿孔或异常通道。

• 出血： 严重甚至可能致命的出血。

• 血栓： 如动脉血栓栓塞。

• 伤口愈合问题： 手术前后需要停药。

• 下颌骨坏死： 在用药前和用药期间需进行牙科检查。

• 蛋白尿： 尿液中出现蛋白质，需定期检查。

• 可逆性后部脑病综合征： 一种罕见的神经系统疾病。

患者务必与医疗团队保持密切沟通，及时报告任何不适。

5. 重要注意事项

• 遵医嘱用药： 这是最重要的原则。

• 定期监测： 治疗期间需要定期复查血常规、肝肾功能、血压、尿常规等。

• 药物相互作用： 告知医生您正在使用的所有其他药物（包括处方药、非处方药和草药），因为卡博替尼可能与某些药物发生相互作用。

• 特殊人群： 对孕妇有胎儿毒性，育龄期男女在用药期间及停药后一段时间内需采取有效避孕措施。

总结