1-(2-氟-4-碘代苯基)-3-(4-甲氧基苄基)-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代-1,2,3,4,7,8-六氢吡啶并[2,3-D]嘧啶-5-基三氟甲磺酸酯

主要应用场景

• 靶向药物研发，作为激酶抑制剂（如抗肿瘤、抗炎类药物）的核心母核，吡啶并嘧啶环是经典的激酶结合骨架，氟、碘取代及三氟甲磺酸酯基团可调控分子与靶点的结合亲和力、选择性。

• 有机合成砌块，通过三氟甲磺酸酯（-OTf）的高反应活性，参与 Suzuki、Heck 等偶联反应，快速引入芳香环、杂环等基团，丰富药物分子的结构多样性。

• 生物活性分子筛选，4 - 甲氧基苄基（PMB）可作为保护基后续脱除，6,8 - 二甲基优化分子脂溶性与代谢稳定性，整体结构适配高通量药物筛选需求。

关键特性支撑作用

• 多官能团协同：三氟甲磺酸酯是优秀的离去基团，碘原子易发生偶联反应，氟原子增强分子脂溶性与生物稳定性，满足药物分子修饰的多重需求。

• 母核结构优势：吡啶并嘧啶环具有良好的平面性与电子分布，易与生物靶点（如酶、受体）形成氢键、疏水作用，是生物活性分子的优选母核之一。