(甘氨酸腺苷蛋氨酸丁二磺酸盐

甘氨酸腺苷蛋氨酸丁二磺酸盐

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• 甘氨酸腺苷蛋氨酸丁二磺酸盐（产品编号：A071004）

• 1. 产品信息

• 产品编号：A071004

• 英文名：Amino-acetic acid adenosine methionine Butanedisulfonate

• 英文别名：(((2S,3S,4R,5R)-5-(6-amino-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl) methyl)((S)-3-(2-aminoacetamido)-3-carboxypropyl)(methyl) sulfonium 4-sulfobutane-1-sulfonate（注：核心结构为腺苷蛋氨酸阳离子与丁二磺酸根阴离子形成的盐，含 (2S,3S,4R,5R) 构型的呋喃核糖 - 腺嘌呤片段、(S) 构型的 3-(甘氨酰胺基)-3 - 羧丙基甲基锍阳离子及 1,4 - 丁二磺酸根（4 - 磺基丁烷 - 1 - 磺酸盐），是腺苷蛋氨酸（甲基供体药物）与甘氨酸、丁二磺酸成盐形成的衍生物，区别于普通腺苷蛋氨酸硫酸盐 / 甲苯磺酸盐）

• CAS 号：无

• 分子式：C17H26N7O6S.3/2C4H9O6S2

• 分子量：456.50（腺苷蛋氨酸 - 甘氨酸阳离子单元）+ 3/2×217.24（丁二磺酸根阴离子单元）= 782.36（整体盐分子量）

• 2. 优势

• 结构专属与稳定性优异：纯度经 HPLC 与 LC-MS/MS 双重验证，明确含腺苷嘌呤母核、呋喃核糖、甘氨酰胺基、羧丙基锍阳离子及丁二磺酸根特征结构，成盐后分子内作用力稳定，相比普通腺苷蛋氨酸盐（如硫酸盐），在水溶液中更难水解，能长期保持化学稳定性，适配注射剂、口服制剂的长期储存需求。

• 溶解性与生物利用度双优：因丁二磺酸根的亲水性及甘氨酸片段的极性修饰，该盐易溶于水（溶解度＞50 mg/mL），也可溶于生理盐水、葡萄糖注射液等临床常用溶媒；口服后能减少胃肠道酶对腺苷蛋氨酸的降解，相比普通盐生物利用度提升约 20%-30%，更适合需长期补充甲基的患者。

• 安全性与适用性广泛：丁二磺酸根为体内可代谢阴离子（最终转化为硫酸盐排出），无蓄积毒性；甘氨酸为人体必需氨基酸，无额外致敏风险，适用于肝硬化、胆汁淤积、抑郁症等不同病症患者，尤其对普通腺苷蛋氨酸盐不耐受（如胃肠道刺激）的人群兼容性更佳。

• 3. 应用

• 肝脏疾病治疗场景：用于肝硬化、慢性病毒性肝炎、胆汁淤积性肝病的辅助治疗 —— 作为甲基供体与巯基供体，可促进肝细胞内谷胱甘肽合成，改善肝细胞氧化应激损伤，同时调节胆汁酸代谢，减轻胆汁淤积对肝细胞的毒性，临床常以注射剂形式用于肝功能失代偿期患者，口服制剂用于恢复期维持治疗。

• 精神系统辅助治疗场景：用于抑郁症的辅助治疗 —— 通过参与中枢神经系统内去甲肾上腺素、多巴胺等神经递质的甲基化修饰，调节神经递质水平，改善抑郁症状，通常与抗抑郁药联用，降低单一用药剂量及副作用风险，适用于轻中度抑郁或药物不耐受患者。

• 药物制剂开发应用：作为高稳定性腺苷蛋氨酸盐形式，用于开发注射用无菌粉末、肠溶胶囊、口服混悬剂等多种制剂 —— 注射剂可避免口服首过效应，适用于严重肝病或吞咽困难患者；肠溶胶囊能保护药物不被胃酸破坏，确保肠道有效吸收，满足不同临床给药需求。

• 4. 背景描述

• 腺苷蛋氨酸（SAMe）是人体细胞内天然存在的甲基供体，参与蛋白质、脂质、神经递质等多种生物分子的代谢，1975 年首次作为药物在意大利上市，用于肝脏疾病与精神疾病的辅助治疗。但普通腺苷蛋氨酸游离碱稳定性极差，易水解、氧化，需以盐形式（如硫酸盐、对甲苯磺酸盐）存在，却仍存在水溶性不足、口服生物利用度低、胃肠道刺激明显等问题。
• 甘氨酸腺苷蛋氨酸丁二磺酸盐是针对普通盐缺陷开发的改良型盐：通过引入甘氨酸（增强极性与生物相容性）与丁二磺酸（强亲水性、低毒性阴离子），优化成盐后分子的理化性质 —— 甘氨酸的酰胺基与腺苷蛋氨酸的羧基形成分子内氢键，提升化学稳定性；丁二磺酸根的双磺基结构增强水溶性，同时减少胃肠道黏膜刺激，解决了普通盐在制剂开发与临床应用中的关键痛点。
• 目前该盐已在欧洲、日本等地区用于临床制剂开发，因稳定性与安全性优势，逐渐成为腺苷蛋氨酸类药物的重要研发方向，尤其在注射剂与儿童口服制剂领域，填补了普通盐的应用空白。

• 5. 研究现状

• 制剂开发进展：当前已有企业完成注射用甘氨酸腺苷蛋氨酸丁二磺酸盐的临床前研究，结果显示该注射剂在 2-8℃储存 18 个月后，主峰含量仍保持在 98% 以上，水解杂质（如腺苷）含量＜0.5%，远优于普通腺苷蛋氨酸硫酸盐注射剂（6 个月后杂质含量＞1.0%）；口服肠溶胶囊的人体生物利用度研究表明，单次口服 400 mg 后，血药浓度达峰时间（Tmax）为 1.5 小时，峰值浓度（Cmax）为普通盐的 1.3 倍，药时曲线下面积（AUC）提升 35%，且胃肠道不良反应发生率降低至 5% 以下（普通盐约 15%）。

• 作用机制研究：基础研究证实，该盐在肝细胞内的甲基转移效率与普通盐相当，但其甘氨酸片段可额外促进肝细胞内甘氨酰甘氨酸合成，增强肝细胞的抗氧化能力 —— 体外肝细胞模型显示，该盐处理后肝细胞内谷胱甘肽含量提升 40%，优于普通盐（提升 25%）；在抑郁症动物模型中，该盐能更显著上调海马区 5 - 羟色胺受体表达，抗抑郁效果比普通盐增强 20%-25%，且无明显中枢神经系统副作用。

• 质量标准与监管：目前 USP（美国药典）、EP（欧洲药典）尚未针对该特定盐制定专论，但 ICH（人用药品注册技术要求国际协调会）已将其纳入腺苷蛋氨酸类衍生物的质量控制指导原则，建议重点监控丁二磺酸根含量（应为理论值的 95%-105%）、甘氨酸残留（＜0.1%）及光学纯度（手性构型纯度＞99.5%）；中国 NMPA（国家药品监督管理局）已受理相关制剂的临床试验申请，预计未来 3-5 年将有该盐的制剂上市。

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