CY5-尼拉帕尼/CY5-Niraparib/CY5-MK-4827/Niraparib-Cyanine5 conjugate/近红外荧光标记PARP1/2抑制剂探针

CY5-尼拉帕尼/CY5-Niraparib/CY5-MK-4827/Niraparib-Cyanine5 conjugate/近红外荧光标记PARP1/2抑制剂探针

CY5-尼拉帕尼（CY5-Niraparib 或 CY5-MK-4827）指的是一种将荧光染料CY5与PARP抑制剂尼拉帕尼（Niraparib） 通过化学方法偶联而成的荧光标记化合物。

需要强调的是，这不是一种用于临床治疗的药物，而是一种专为科学研究设计的分子探针。

以下是关于CY5-尼拉帕尼的详细信息：

1. 核心成分:

• 尼拉帕尼 (Niraparib / MK-4827): 一种已获批准的抗癌药物，属于聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂。它主要用于治疗携带BRCA基因突变的卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等。它通过抑制PARP酶的活性，干扰癌细胞的DNA修复机制，导致癌细胞死亡（合成致死效应）。

• CY5: 一种性能优良的红色近红外荧光染料，激发波长约650 nm，发射波长约670 nm。它具有光稳定性好、荧光量子产率高等优点，广泛应用于生物成像。

2. 性质与主要科研用途:

• PARP靶点示踪: CY5-尼拉帕尼保留了尼拉帕尼与PARP蛋白（尤其是PARP1和PARP2）结合的能力。通过CY5的荧光信号，研究人员可以在细胞水平或活体动物模型中实时、直观地观察尼拉帕尼在体内的分布、富集部位以及与靶点的结合情况。

• 药代动力学与生物分布研究: 用于研究尼拉帕尼在不同组织、器官中的吸收、分布、代谢和排泄过程（ADME），这对于理解药物疗效和潜在毒性至关重要。

• 肿瘤靶向性验证: 可用于验证尼拉帕尼是否能有效靶向肿瘤组织，尤其是在BRCA突变或其他同源重组缺陷（HRD）的肿瘤模型中，观察其在肿瘤部位的蓄积情况。

• 作用机制研究: 通过共聚焦显微镜等技术，可以观察药物进入细胞后与细胞核内PARP蛋白的结合动态，深入研究其作用机制。

• 新型药物递送系统评估: 当研究人员开发新的纳米载体或靶向递送系统来装载尼拉帕尼时，使用CY5标记的版本可以方便地追踪载药系统在体内的命运和药物的释放情况。

• 流式细胞术分析: 可用于定量分析细胞对尼拉帕尼的摄取效率。

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