FITC-恩替诺特/FITC-Entinostat/FITC-MS275/异硫氰酸荧光素-N-(2-氨基苯基)-4-[（吡啶-3-基甲氧基）羰基]氨基甲基苯甲酰胺/绿色荧光标记HDAC1/3选择性抑制剂探针 新品

FITC-恩替诺特/FITC-Entinostat/FITC-MS275/异硫氰酸荧光素-N-(2-氨基苯基)-4-[（吡啶-3-基甲氧基）羰基]氨基甲基苯甲酰胺/绿色荧光标记HDAC1/3选择性抑制剂探针

FITC-MS275（FITC-Entinostat，FITC-恩替诺特）是一种结合了荧光素异硫氰酸酯（FITC）与恩替诺特（Entinostat）的荧光标记化合物，兼具荧光示踪能力与恩替诺特的生物活性，在生物医学研究和药物开发中具有重要应用价值。以下是对其的详细介绍：

一、成分与结构

1. FITC（荧光素异硫氰酸酯）

• 是一种常用的荧光标记试剂，能够与多种生物分子（如蛋白质、药物）结合，用于荧光成像和追踪。

• 在特定激发波长（495 nm）下发出绿色荧光（发射波长520 nm），便于实时观察标记物的分布和动态变化。

2. 恩替诺特（Entinostat，MS-275）

• 是一种选择性I类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，靶向HDAC1、HDAC2和HDAC3，抑制其活性。

• 通过调节组蛋白乙酰化状态，影响基因表达，抑制肿瘤细胞生长、诱导细胞凋亡和分化。

• 具有较长的半衰期（约62-140小时），支持每周一次或两次的给药方案。

3. 结合产物（FITC-恩替诺特）

• 通过化学键将FITC与恩替诺特连接，形成兼具荧光特性和抗肿瘤活性的化合物。

• 荧光特性使其能够被荧光显微镜或流式细胞仪检测，实时追踪在生物体内的分布和作用机制。

二、生物活性与作用机制

1. 抗肿瘤活性

• 恩替诺特作为HDAC抑制剂，通过诱导组蛋白超乙酰化，激活一组独特基因的转录，抑制细胞增殖、诱导终末分化和/或细胞凋亡。

• 在体外实验中，对多种实体瘤（如结直肠癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌等）展现出显著的抗肿瘤活性。

• 在体内研究中，可抑制一系列人肿瘤移植瘤的生长，包括肺癌、前列腺癌、乳腺癌、胰腺癌、肾细胞癌和胶质母细胞瘤模型。

2. 免疫调节作用

• 恩替诺特能够调节肿瘤免疫微环境，影响免疫细胞的浸润和功能。

• 研究发现，恩替诺特处理后，肿瘤浸润的CD3+T细胞、CD8+T细胞数量减少，F4/80阳性细胞增多，同时上调促炎细胞因子（如TNF-α和IFN-γ）的表达，营造免疫抑制的肿瘤微环境。

• 恩替诺特还可上调结直肠癌中PD-L1的表达，与抗PD-1抗体联用可增强抗肿瘤效果，克服单药治疗的局限性。

3. 荧光示踪能力

• FITC的荧光特性使FITC-恩替诺特能够被用于荧光成像技术，实时观察其在细胞和组织中的分布、定位以及作用机制。

• 这有助于更深入地了解其在生物体内的药效和药理作用，为疾病诊断和治疗提供新的思路和方法。

相关产品：

FITC-12-羟基硬脂酸,FITC-12-HYDROXYSTEARIC ACID

FITC-MS275,FITC-Entinostat,FITC-恩替诺特

CY5-N-乙酰神经氨酸,CY5-N-Acetylneuraminic acid

CY5-根皮苷,CY5-Phlorizin

FITC-培美曲塞,FITC-Pemetrexed