(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin 缓激肽合成修饰荧光标记抗体制备快速 新品

一、基本信息

CAS号：115035-45-5（乙酸盐形式）或71800-37-8（其他形式）

分子式：C43H67N11O12（乙酸盐形式）或C47H75N13O11（其他形式）

分子量：930.06（乙酸盐形式）或998.18（其他形式）

性状：黄白色固体粉末

溶解性：在DMSO中的溶解度为50mg/mL，也可尝试用水、乙醇或DMF等溶剂溶解

二、结构特点

N端修饰：该多肽的N端被赖氨酸（Lys）修饰。

精氨酸移除：原始缓激肽分子中的第9位精氨酸被移除（Des-Arg9）。

亮氨酸替换或省略：第8位的亮氨酸被替换或省略（Leu8）。

特异性结合：这种结构调整使该多肽能特异性地与缓激肽B1受体结合，而不与B2受体发生相互作用。

三、作用机制

拮抗作用：DES-ARG9-[LEU8]-缓激肽通过与缓激肽B1受体结合，阻断其与激动剂的结合，从而抑制受体的活性。

信号通路阻断：缓激肽在炎症、疼痛、血管舒张及血管通透性增加等生理和病理过程中起关键作用，主要通过与缓激肽B1受体和缓激肽B2受体结合来行使功能。DES-ARG9-[LEU8]-缓激肽可阻断B1R介导的信号通路。

四、生物作用

抑制炎症反应：

DES-ARG9-[LEU8]-缓激肽通过阻断B1R介导的信号通路，减少炎症介质的释放和白细胞聚集，从而抑制炎症反应。

这对于治疗炎症性疾病具有重要意义。

缓解疼痛：

缓激肽是疼痛传导的重要介质之一，DES-ARG9-[LEU8]-缓激肽通过抑制B1R活性，减少疼痛信号的传递，对炎症性疼痛或神经性疼痛具有缓解作用。

调节血管功能：

DES-ARG9-[LEU8]-缓激肽可能通过调节血管通透性和水肿形成，在改善心血管功能和减轻组织损伤方面发挥积极作用。

潜在抗肿瘤作用：

鉴于B1R在多种癌症中的异常表达，DES-ARG9-[LEU8]-缓激肽还可能成为癌症治疗的新靶点，尤其是在抑制肿瘤血管生成和转移方面展现出潜力。

五、应用领域

炎症与免疫研究：通过调节缓激肽B1受体介导的信号通路，研究其在炎症反应中的作用机制，为开发抗炎药物提供新的靶点。

代谢疾病研究：参与调节代谢过程，如糖代谢、脂肪代谢等，为代谢性疾病的治疗提供新的思路。

药物开发：作为缓激肽B1受体拮抗剂，具有潜在的药物开发价值，可用于开发治疗炎症、疼痛、心血管疾病等相关疾病的药物。