4-(Difluoromethoxy)pyridin-3-amine

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北京更新日期：2026-01-20

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产品详情:

中文名称：: 4-(Difluoromethoxy)pyridin-3-amine

英文名称：: 4-(Difluoromethoxy)pyridin-3-amine

CAS号：: 1214374-12-5

纯度规格：: 98%

产品类别：: 中间体

级别：: 工业级

1. 核心定位：药物研发用含氟杂环中间体

它的价值主要来自三个结构特征：

3 - 氨基吡啶：常见药效团，可参与氢键、π-π 堆积，是许多药物的核心骨架。
二氟甲氧基（–O–CHF₂）：药物化学中非常重要的含氟基团，能显著改善：

代谢稳定性（不易被肝脏代谢）
脂溶性（提高细胞膜穿透性）
生物利用度
与靶点的结合亲和力

可进一步官能团化的氨基：可进行酰胺化、磺酰化、偶联反应等，用于构建更复杂的药物分子。

因此，它的主要作用是：

作为含氟砌块，用于合成具有更高活性和更好药代性质的药物候选分子。

2. 主要应用领域（基于结构特征推断）

2.1 抗感染药物

含氟吡啶和二氟甲氧基结构常用于：

抗菌药物
抗结核药物
抗病毒药物

例如，一些针对细菌拓扑异构酶 II/IV 或病毒聚合酶的抑制剂中，就含有类似的含氟吡啶骨架。

2.2 抗肿瘤药物

3 - 氨基吡啶骨架可用于构建：

激酶抑制剂（如 EGFR、HER2、JAK、FLT3 等）
细胞周期抑制剂
抗血管生成剂

二氟甲氧基的引入通常能提升化合物的抑制活性和选择性。

2.3 抗炎药物

含氟杂环常用于：

COX-2 抑制剂
PDE4 抑制剂
TNF-α 抑制剂

这类化合物在炎症性肠病、哮喘等疾病中具有潜在应用。

2.4 中枢神经系统药物

二氟甲氧基能改善血脑屏障穿透性，因此可用于：

抗抑郁药
抗精神病药
镇痛药物

3. 化学合成中的作用

4-(Difluoromethoxy) pyridin-3-amine 可参与多种反应：

与羧酸或酰氯的酰胺化 → 生成酰胺类药物中间体
与磺酰氯反应 → 生成磺酰胺（常见于利尿剂、抗糖尿病药）
Suzuki、Buchwald–Hartwig 等偶联反应 → 构建更复杂的芳环或杂环体系
重氮化反应 → 可转化为卤代物、氰基、羟基等，进一步拓展结构

因此，它在有机合成中的作用是：

提供一个稳定、易修饰的含氟吡啶骨架，用于快速构建化合物库。

4. 潜在生物活性（基于结构推断）

虽然该化合物本身通常不是最终药物，但它的衍生物可能具有：

抗菌 / 抗病毒活性
抗肿瘤活性
抗炎活性
酶抑制活性（激酶、PDE、COX 等）
GPCR 调节活性

5. 安全特性（推测）

作为有机中间体，具有一定刺激性
需在通风橱中操作，避免吸入粉尘
储存时需避光、防潮
无已知临床毒性数据（因为它主要用于研发，而非直接给药）

4-(Difluoromethoxy);1214374-12-5;4-(Difluoromethoxy);

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料