CX-4945

询价 25kg 起订

北京更新日期：2026-01-19

陕西缔都医药有限责任公司

VIP1年

联系人：赵经理

手机：17391631969 拨打

邮箱：1023@dideu.com

描述	CX-4945是一种有效,选择性和口服的酪蛋白激酶2 (CK2) 抑制剂,Ki 为0.38 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶研究领域 >> 癌症
靶点	CK2α:1 nM (IC50) CK2α':1 nM (IC50)
体外研究	CX-4945引起细胞周期停滞并选择性诱导癌细胞相对于正常细胞凋亡,减弱PI3K/Akt信号传导,并且CX-4945的抗增殖活性与CK2α催化亚基的表达水平相关,PI3K/Akt的衰减信令[1]。具有硼替佐米治疗的CX-4945可防止白血病细胞参与功能性UPR,以缓冲ER腔中硼替佐米介导的蛋白毒性应激,并降低促存活ER伴侣BIP/Grp78表达[2]。 CX-4945通过下调CK2表达和抑制CK2介导的PI3K/Akt/mTOR信号通路的激活,诱导细胞毒性和细胞凋亡,并在血液肿瘤中发挥抗增殖作用[3]。
体内研究	CX-4945(25或75 mg/kg,po)具有良好的耐受性,并且在小鼠异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性,同时减少了基于机制的生物标志物磷酸化p21(T145)[1]。
激酶实验	使用0.5μMCX-4945在ATP浓度下估计每种激酶的抑制百分比，所述ATP浓度等于每种相应人重组激酶的ATP的Km值。使用9种浓度的CX-4945在0.0001至1μM的范围内，在相当于每种激酶的ATP的Km的ATP浓度下测定IC 50值。通过绘制在各种浓度的ATP存在下测定的CX-4945对ATP浓度的IC 50值来确定CX-4945对重组CK2的Ki值（抑制常数）。
细胞实验	在处理前24小时，在适当的培养基中以每孔3,000个细胞的密度接种各种细胞系，然后用指定浓度的CX-4945处理。将悬浮细胞接种并在同一天处理。孵育4天后，加入Alamar Blue（20μL，每孔10％体积），并将细胞在37℃下进一步孵育4-5小时。测量激发波长为530-560nm和发射波长为590nm的荧光。
动物实验	通过将BxPC-3细胞皮下注射到每只小鼠的右后腹侧区域来启动异种移植物，或者将BT-474细胞注射到植入雌激素小丸的小鼠的乳房脂肪垫中。当肿瘤达到150-200mm 3的指定体积时，将动物随机分成每组9-10只小鼠。对于BT-474和BxPC-3模型，CX-4945分别通过口服管饲法以25或75mg / kg每天两次施用，连续31天和35天。每周两次测量肿瘤体积和体重。用卡尺测量肿瘤的长度和宽度，并使用下式计算体积：肿瘤体积=（长度×宽度2）/ 2。
参考文献	[1]. Siddiqui-Jain A, et al. CX-4945, an orally bioavailable selective inhibitor of protein kinase CK2, inhibits prosurvival and angiogenic signaling and exhibits antitumor efficacy. Cancer Res. 2010 Dec 15;70(24):10288-98. [2]. Buontempo F, et al. Synergistic cytotoxic effects of bortezomib and CK2 inhibitor CX-4945 in acute lymphoblastic leukemia: turning off the prosurvival ER chaperone BIP/Grp78 and turning on the pro-apoptotic NF-κB. Oncotarget. 2016 Jan 12;7(2):1323-40. [3]. Chon HJ, et al. The casein kinase 2 inhibitor, CX-4945, as an anti-cancer drug in treatment of human hematological malignancies. Front Pharmacol. 2015 Mar 31;6:70.

密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	568.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C19H12ClN3O2
分子量	349.771
闪点	297.6±30.1 °C
精确质量	349.061798
PSA	75.11000
LogP	3.29
InChIKey	MUOKSQABCJCOPU-UHFFFAOYSA-N
SMILES	O=C(O)c1ccc2c(c1)nc(Nc1cccc(Cl)c1)c1ccncc12
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.789
储存条件	室温，干燥，密封

危害码 (欧洲)	Xi
海关编码	2933990090

海关编码	2933990090

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料