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α-NETA

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描述	α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH) 信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡研究领域 >> 癌症信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
靶点	IC50: 9 μM (ChAT); 0.04 µM (ALDH1A1); CMKLR1; 84 µM (ChE); 300 µM (AChE)[1][2]
体外研究	α-耐塔(50-150纳米；24小时)以剂量依赖性方式降低所有细胞系的存活率[3]。α-NETA(2.5-10.0)µg/mL；24小时)导致上皮性卵巢癌(EOC)细胞死亡,并伴有膜泡和细胞质渗漏[3]。α-NETA治疗可增加EOC细胞热下垂相关蛋白的表达[3]。α-NETA对乙醛脱氢酶1家族成员A1(ALDH1A1；IC50=0.04µ米；纯化酶分析),然后是CMKLR1(IC50=0.375)µM代表β-ARR2招募；细胞分析)和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶(IC50=0.50)µ米；纯化酶分析)。α-NETA选择性抑制chemerin刺激的CMKLR1与β-逮捕2[2]。α-NETA具有荧光特性(激发光谱：最大255和297nm；发射光谱：最大437 nm)的萘基部分[1]。细胞活力测定[3]细胞系：Ho8910、Ho8910PM、A2780和Iose80细胞浓度：50、100、150 nM孵育时间：24小时结果：所有细胞系活力均呈剂量依赖性下降。凋亡分析[3]细胞系：上皮性卵巢癌(EOC)细胞浓度：2.5、7.5、10.0µg/mL孵育时间：24小时结果：EOC细胞死亡,细胞膜起泡,胞浆渗漏。
体内研究	α-内塔(i.p。；0.125毫克/千克；每隔20天一次)显著降低肿瘤体积和肿瘤重量[3]。α-NETA(s.c.注入；3mg/kg或10mg/kg；每天；30天)以3 mg/kg显著延迟EAE的发病,并在对照雌性C57BL/6小鼠首次出现疾病后以10 mg/kg的剂量完全抑制临床症状平均9天[2]。动物模型：BALB/c裸鼠skov3细胞[3]剂量：0.125mg/kg给药：IP；隔日1次,连续20天结果：肿瘤体积和肿瘤重量明显减少。

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	(2年)
注册资本	1000万
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 100万以内
经营模式	工厂
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料

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