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北京 更新日期:2026-04-22

陕西缔都医药有限责任公司

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产品详情:

中文名称:
(S)-N-(5-aminopentyl)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetamide hydrochloride
英文名称:
(S)-N-(5-aminopentyl)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetamide hydrochloride
CAS号:
2403647-80-1
产地:
陕西
纯度规格:
98%
产品类别:
中间体
级别:
工业级

1. 主要作用与用途 🧪

  • 核心用途:BET 溴结构域(BET Bromodomain)调节剂的前体
    该化合物的母核结构(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)是著名的 BET抑制剂 CPI-203 的核心骨架1

    • CPI-203 是一种强效、选择性的 BET 抑制剂,主要作用于 BRD4 蛋白(IC50 约为 37 nM)1

    • 因此,你查询的这个化合物,极有可能是用于合成新一代 BET 抑制剂或 PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体) 的关键中间体。

  • 作为 PROTAC 分子的组成部分
    结构中的 (S)-N-(5-aminopentyl)(5-氨基戊基侧链)是一个典型的柔性连接链(Linker)。

    • 在 PROTAC 技术中,这种结构通常用于将“靶蛋白配体”(即这里的 CPI-203 类似物,负责结合 BRD4)与“E3 连接酶配体”连接起来3

    • 作用机制: 它本身可能具有一定的抑制活性,但其主要价值在于作为合成子,用于构建能诱导 BRD4 蛋白降解的双功能分子。

2. 结构特征分析 🔬

我们可以把这个长名字拆解来看,理解它的功能模块:
表格
结构模块对应结构片段功能分析
靶头 (Warhead)4-(4-chlorophenyl)-...diazepin-6-ylBET/BRD4 抑制剂片段。负责特异性地结合致癌蛋白 BRD4。
连接链 (Linker)-(S)-N-(5-aminopentyl)-五亚甲基氨基链。作为手臂连接靶头和降解标签,其长度和柔性对 PROTAC 的活性至关重要。
反应位点acetamide hydrochloride乙酰胺盐酸盐。氨基(-NH2)通常用于进一步化学修饰,连接 E3 连接酶配体(如 Thalidomide 或 Pomalidomide 衍生物)。

3. 潜在的生物活性

虽然该化合物本身可能主要作为中间体,但根据其结构推断:
  • 抗肿瘤活性: 由于靶向 BRD4(一种在多种癌症中过度表达的蛋白),其最终产物或类似物通常在血液瘤(如多发性骨髓瘤、淋巴瘤)实体瘤研究中表现出抑制癌细胞生长的作用1

  • 抗炎作用: BET 蛋白也参与炎症因子的调控,因此这类化合物也可能具有抗炎潜力。


2403647-80-1;(S)-N-(5-aminopentyl;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业,核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子,以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品,缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病,缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康,维护动物保健,和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业,期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献!

成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 100-500人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料

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